盐肾上腺皮质激素类Mineralocorticoids
子码范围XM44R0 - XM9X54
核心定义
详细定义与分类
盐肾上腺皮质激素类(Mineralocorticoids)是肾上腺皮质激素的一大类,主要作用于肾脏远曲小管和集合管,调节钠、钾、水和酸碱平衡。其核心分子结构为类固醇,通过激活盐皮质激素受体(MR)发挥生物学效应。
细分类别:
- 内源性盐皮质激素:如醛固酮(Aldosterone)、去氧皮质酮(Deoxycorticosterone)。
- 外源性盐皮质激素:包括人工合成药物如氟氢可的松(Fludrocortisone),用于替代治疗。
- 盐皮质激素受体调节剂:分为激动剂(如醛固酮类似物)和拮抗剂(如螺内酯、依普利酮)。
作用机制
盐皮质激素通过以下途径发挥作用:
- 结合盐皮质激素受体(MR):激活后形成激素-受体复合物,进入细胞核调控基因表达。
- 促进钠重吸收:增加肾脏远曲小管和集合管对钠离子的通透性,同时促进钾和氢离子排泄。
- 调节血容量和血压:通过钠潴留间接升高血压,并维持电解质稳态。
例如,氟氢可的松通过增强醛固酮样作用,用于治疗低血压和直立性低血压;拮抗剂(如螺内酯)则用于拮抗醛固酮过度激活,常用于心衰和原发性醛固酮增多症。
限制信息
处方状态:盐肾上腺皮质激素类属于处方药(Prescription Drug),需医生指导使用,但非国际麻醉品管制公约(CND)或我国《麻醉药品品种目录》《精神药品品种目录》列管药物。
医学用途:
- 替代治疗:用于肾上腺皮质功能减退(如阿狄森病)、先天性肾上腺增生症。
- 抗低血压:氟氢可的松用于治疗慢性低血压及自主神经功能障碍引起的直立性低血压。
- 抗水肿与心衰管理:拮抗剂(如螺内酯)用于心力衰竭伴醛固酮升高患者,减少水钠潴留。
临床信息
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适应症:
- 慢性肾上腺皮质功能减退症(Addison's disease):替代缺乏的醛固酮,纠正低钠血症和高钾血症。
- 先天性肾上腺增生症(21-羟化酶缺乏):通过外源性盐皮质激素抑制ACTH过度分泌。
- 心力衰竭:螺内酯作为辅助治疗,降低死亡率(基于RALES研究)。
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不良反应:
- 过量可能导致高血压、低钾血症(醛固酮激动剂)或高钾血症(拮抗剂)、水肿加重。
- 长期使用需监测电解质和血压。
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特殊人群应用:
- 孕妇:螺内酯在妊娠期安全性证据有限,需谨慎使用;氟氢可的松可用于特定病例。
- 肾功能不全患者:需密切监测钾水平,避免高钾血症。
参考文献
- Brunton LL, Knollmann BC, Hilal-Dandan R, et al. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 14th ed. McGraw-Hill Education; 2023.
- Endocrine Society Clinical Practice Guidelines: Diagnosis and Treatment of Primary Adrenal Insufficiency. J Clin Endocrinol Metab. 2022;107(6):1686–1715.
- Pitt B, Zannad F, Remme WJ, et al. The Effect of Spironolactone on Morbidity and Mortality in Patients with Severe Heart Failure. N Engl J Med. 1999;341(10):709–717.
- WHO Model List of Essential Medicines. 23rd ed. Geneva: World Health Organization; 2023.