催乳素抑制剂Prolactin inhibitors

核心定义

详细定义与分类

催乳素抑制剂（Prolactin inhibitors）是一类通过抑制催乳素（Prolactin）分泌或阻断其生物学效应的药物，主要用于治疗与催乳素水平异常升高相关的疾病，如高催乳素血症、垂体泌乳素瘤、月经紊乱及病理性溢乳等。

细分类别：

1. 多巴胺受体激动剂（Dopamine receptor agonists）：

   • 作用机制：激活多巴胺D2受体，直接抑制垂体催乳素细胞分泌催乳素。
   • 代表药物：溴隐亭（Bromocriptine）、卡麦角林（Cabergoline）、喹高利特（Quinagolide）。

2. 生长抑素类似物（Somatostatin analogs）：

   • 作用机制：通过激活生长抑素受体间接抑制催乳素分泌，但作用较弱。
   • 代表药物：奥曲肽（Octreotide）、兰瑞肽（Lanreotide）。

3. 促性腺激素释放激素（GnRH）类似物：

   • 部分GnRH激动剂或拮抗剂可通过调节下丘脑-垂体-性腺轴间接影响催乳素水平，但非常规用药。

作用机制

• 多巴胺受体激动剂是催乳素抑制剂的核心类别，其通过激活垂体多巴胺D2受体，抑制催乳素基因转录和分泌。
  • 溴隐亭：竞争性D2受体激动剂，快速降低血清催乳素水平。
  • 卡麦角林：长效D2受体激动剂，半衰期长，每周仅需服用1-2次。
• 生长抑素类似物主要通过抑制促甲状腺激素（TSH）和促肾上腺皮质激素（ACTH）分泌，间接减少催乳素释放，但效果有限，通常用于多巴胺受体激动剂无效或不耐受的患者。

限制信息

催乳素抑制剂不属于国际公约管制药物（如《麻醉品单一公约》或《精神药物公约》），但在多数国家需凭处方使用，属于处方药（Prescription-only medication）。

临床信息

适应症：

1. 高催乳素血症：纠正因垂体瘤或药物引起的催乳素水平异常升高。
2. 垂体泌乳素瘤：缩小肿瘤体积，缓解压迫症状（如视力障碍）。
3. 月经紊乱与不孕症：恢复排卵功能，改善生育能力。
4. 病理性溢乳：减少乳腺分泌，缓解症状。
5. 辅助生殖技术：调节激素水平，支持体外受精（IVF）周期。

副作用：

• 常见：恶心、头晕、低血压、便秘。
• 罕见：心脏瓣膜纤维化（卡麦角林长期使用需监测）、精神症状（如幻觉）。

参考文献

1. Goodman, L. S., & Gilman, A. (2023). The Pharmacological Basis of Therapeutics (14th ed.). McGraw-Hill.
2. Melmed, S., Polonsky, K. S., Larsen, P. R., & Kronenberg, H. M. (2023). Williams Textbook of Endocrinology (14th ed.). Elsevier.
3. Katzung, B. G. (2024). Basic & Clinical Pharmacology (15th ed.). McGraw-Hill.
4. European Society of Endocrinology. (2021). Guidelines for the management of hyperprolactinaemia and prolactinomas. Hormone Research in Paediatrics, 94(5-6), 53-75.
5. American Thyroid Association. (2022). Thyroid dysfunction and hyperprolactinemia: Clinical practice guidelines. Thyroid, 32(7), 653-678.