α-葡萄糖苷酶抑制剂Alpha glucosidase inhibitors

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品

来源与性状
α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类通过抑制肠道α-葡萄糖苷酶活性而延缓碳水化合物分解吸收的口服降糖药，主要来源于微生物发酵或化学合成。代表性药物包括阿卡波糖（Acarbose）、伏格列波糖（Voglibose）和米格列醇（Miglitol）。其性状多为白色或类白色结晶性粉末，水溶性较低。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）
原因：α-葡萄糖苷酶抑制剂需凭医师处方使用，但不含麻醉、精神药品或毒性成分，无滥用风险，故归类为普通处方药。

临床价值
首选药（F）或替代药（A）
原因：作为2型糖尿病控制餐后血糖的一线药物，尤其适用于以碳水化合物为主食且餐后血糖显著升高的患者。在单药治疗或联合用药（如与二甲双胍）中均具有明确疗效，但需根据患者个体情况选择。

二、核心功效与临床应用

1. 降糖机制
   通过竞争性抑制小肠刷状缘的α-葡萄糖苷酶（如麦芽糖酶、蔗糖酶），延缓多糖分解为单糖，减少葡萄糖吸收入血，降低餐后血糖峰值。

2. 适应症

   • 2型糖尿病的单药治疗或联合治疗（与二甲双胍、磺脲类等联用）。
   • 糖耐量异常（IGT）患者的糖尿病预防（如阿卡波糖）。

3. 临床优势

   • 不刺激胰岛素分泌，低血糖风险较低。
   • 改善胰岛素敏感性，对体重影响中性。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 胃肠道反应：腹胀、腹泻、肠鸣音亢进（发生率约30%-50%，与未被吸收的碳水化合物在结肠发酵产气有关）。
2. 肝功能异常：罕见转氨酶升高（如阿卡波糖）。
3. 过敏反应：皮疹、瘙痒（极少数病例）。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：
   • 严重肾功能不全（eGFR <30 mL/min/1.73m²）。
   • 炎症性肠病、肠梗阻或消化吸收障碍性疾病。
   • 对该类药物过敏者。
2. 相对禁忌：
   • 妊娠期及哺乳期（安全性数据有限）。
   • 联合应用胰酶制剂（可能减弱药效）。

注意事项

• 饮食配合：需与第一口主食同服以发挥最大疗效。
• 低血糖处理：若发生低血糖，需直接补充葡萄糖（因药物抑制双糖分解，口服蔗糖无效）。
• 监测指标：定期检测肝功能及糖化血红蛋白（HbA1c）。

参考文献

1. 《中国2型糖尿病防治指南（2023年版）》
2. 《α-葡萄糖苷酶抑制剂临床应用专家共识》
3. 阿卡波糖、伏格列波糖药品说明书
4. 《新英格兰医学杂志》：阿卡波糖在糖尿病预防中的研究（STOP-NIDDM试验）

注：具体用药需结合患者个体情况，建议在专业医师指导下使用。