氯磺丙脲Chlorpropamide

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（磺酰脲类口服降糖药）。
• 来源与性状
  氯磺丙脲为白色结晶性粉末，无臭或几乎无臭，易溶于三氯甲烷和乙醇，不溶于水，在氢氧化钠溶液中易溶，熔点为125-130℃。该药于20世纪50年代上市，是第一代磺酰脲类降糖药。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。因其属于需医生处方的降糖药物，但未列入麻醉、精神或毒性药品管理范畴。
• 临床价值
  历史药物（H2），属于自然淘汰药。原因：因其半衰期长（超过24小时）、低血糖风险高、肝毒性显著，且存在更安全的新型磺酰脲类药物（如格列美脲、格列齐特）和胰岛素增敏剂替代，目前已极少用于临床。

二、核心功效与临床应用

1. 2型糖尿病

   • 通过结合胰岛β细胞膜上的磺酰脲受体，关闭ATP敏感性钾通道，促进细胞膜去极化，打开电压依赖性钙通道，刺激胰岛素分泌。
   • 适用于胰岛功能尚存且饮食控制无效的2型糖尿病患者。

2. 中枢性尿崩症（部分性）

   • 通过增强残存抗利尿激素（ADH）对肾小管的作用，减少游离水清除，缓解多尿症状。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 低血糖（因半衰期长，风险持续数日）。
  • 肝毒性（可能引起胆汁淤积性黄疸）。
  • 过敏反应（皮疹、粒细胞减少）。
  • 酒精不耐受（双硫仑样反应）。

• 禁忌与风险

  • 禁忌症：肝肾功能不全、卟啉病、糖尿病酮症酸中毒、妊娠期及对磺胺类药物过敏者。
  • 慎用人群：老年患者、肾上腺或垂体功能低下者（低血糖风险更高）。

• 注意事项

  • 需严格监测血糖、肝肾功能及血常规。
  • 避免与华法林、氯霉素等药物联用（可能增强降糖作用）。

重要提示：氯磺丙脲的临床应用已被更安全的药物替代，具体治疗方案需由内分泌科医生根据患者个体情况制定。