甲苯磺丁脲Tolbutamide

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（磺酰脲类口服降糖药）
• 来源与性状
  甲苯磺丁脲为白色结晶或结晶性粉末，无臭、无味。其化学结构为1-正丁基-3-(4-甲基苯磺酰基)脲，分子式C₁₂H₁₈N₂O₃S，分子量270.35。理化性质显示，在丙酮或三氯甲烷中易溶，乙醇中可溶，水中几乎不溶，在氢氧化钠试液中易溶。该药是第一代磺酰脲类降糖药，20世纪50年代起用于临床，目前因安全性问题已逐渐被第二代药物替代。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。因其属于普通降糖药，未涉及麻醉、精神、毒性或放射性成分。
• 临床价值
  历史药物（H2），因其严重的肝肾毒性及持续低血糖风险，临床已基本被第二代磺酰脲类（如格列本脲、格列美脲）和新型降糖药替代。

二、核心功效与临床应用

• 作用机制
  选择性作用于胰岛β细胞，刺激内源性胰岛素分泌，增强外源性胰岛素敏感性，抑制肝糖原分解。
• 适应症
  轻至中度2型糖尿病（胰岛功能保留≥30%），需饮食控制无效者。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 低血糖（发生率高达20%-30%，尤其老年及肾功能不全者）
  • 消化道反应（恶心、呕吐、黄疸）
  • 过敏反应（皮疹、血细胞减少）
  • 肝毒性（ALT升高、胆汁淤积性肝炎）
  • 肾损伤（肌酐清除率下降）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：1型糖尿病、酮症酸中毒、严重肝肾功能不全、磺胺过敏、妊娠期
  • 相对禁忌：手术/创伤期、甲状腺功能异常、肾上腺皮质功能减退
  • 药物相互作用：与华法林、氯霉素、乙醇合用可增强降糖效应；与糖皮质激素、噻嗪类利尿剂合用可能拮抗药效

• 注意事项

  • 需严格监测血糖（尤其是夜间低血糖）
  • 起始剂量0.5g/日，最大剂量3g/日，餐前服用
  • 治疗期间每3个月检查肝肾功能及血常规

特别提示

甲苯磺丁脲因安全性问题已非糖尿病治疗首选，临床仅作为历史治疗方案参考。具体用药需由内分泌科医生评估胰岛功能及并发症风险后决策。

（注：基于现有资料，部分数据需以最新临床指南或药品说明书为准。）