格列美脲Glimepiride

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（磺酰脲类口服降糖药，第三代）
• 来源与性状
  格列美脲是人工合成的长效磺酰脲类抗糖尿病药物，化学名为N-[2-[4-[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基苯基]乙基]-5-甲基吡嗪-2-甲酰胺。其作用机制区别于传统磺酰脲类药物，通过与胰岛β细胞膜上磺脲类特异性受体结合，快速关闭ATP敏感性钾通道，促进钙离子内流，触发胰岛素分泌。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于需医生处方使用的降糖药物，但未被列入麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：作为2型糖尿病二线治疗药物，适用于饮食控制及运动疗法效果不佳且存在胰岛素分泌功能的患者。相较于第二代磺酰脲类药物，其胰腺外效应（如增强外周组织胰岛素敏感性）更为显著，低血糖风险相对较低。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效

  1. 刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，改善胰岛素分泌缺陷。
  2. 增强外周组织（肌肉、脂肪）对葡萄糖的摄取和利用，提高胰岛素敏感性。
  3. 抑制肝糖原分解及糖异生，减少肝糖输出。

• 临床应用

  1. 2型糖尿病的单药治疗（尤其适用于胰岛β细胞功能保留者）。
  2. 与其他口服降糖药（如二甲双胍）或胰岛素联合使用，用于血糖控制不佳的2型糖尿病。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 低血糖（发生率较第二代磺酰脲类低，但仍是主要风险）。
  2. 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛。
  3. 过敏反应：皮疹、瘙痒。
  4. 肝功能异常：罕见但需监测转氨酶。
  5. 体重增加（与胰岛素分泌增加相关）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒、严重肝肾功能不全、妊娠及哺乳期。
  2. 相对禁忌：老年人、肾上腺或垂体功能不全者（低血糖风险增加）。
  3. 药物相互作用：与β受体阻滞剂、氟康唑、华法林等联用可能增强降糖作用或引发低血糖。

参考文献

1. 《磺酰脲类药物临床应用专家共识》（2021年修订版）
2. 《中国2型糖尿病防治指南》（2024年版）
3. 格列美脲药品说明书（国家药品监督管理局核准版）

提示：具体用药方案需由内分泌专科医生根据患者个体情况制定，不建议自行调整剂量或联用药物。