格列派特Glisoxepide

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（磺酰脲类口服降糖药）

• 来源与性状

  • 性状：白色至类白色结晶性粉末，分子式 C20H27N5O5S，分子量 449.58，熔点约 189°C，微溶于水，可溶于二甲亚砜（DMSO）和甲醇。
  • 历史：格列派特是第二代磺酰脲类药物，20世纪70年代开发，通过抑制胰腺β细胞膜上的K(ATP)通道，促进胰岛素分泌。
  • 定义：磺胺衍生物，非选择性K(ATP)通道阻滞剂，通过刺激胰岛素分泌和抑制肝糖输出降低血糖。

• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）

  • 原因：属于磺酰脲类降糖药，未列入中国麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品管理范畴。

• 临床价值
  替代药（A）

  • 原因：主要用于2型糖尿病患者的血糖控制，适用于对一线药物（如二甲双胍）疗效不佳或存在禁忌症的患者。

二、核心功效与临床应用

1. 降血糖作用

   • 机制：结合胰腺β细胞膜上的磺酰脲受体（SUR1），关闭K(ATP)通道，导致细胞去极化，促进胰岛素分泌。
   • 抑制肝糖生成：减少肝糖原分解和糖异生，降低空腹血糖。

2. 临床应用

   • 2型糖尿病：单药或联合用药（如与二甲双胍）控制血糖，尤其适用于胰岛β细胞功能尚存的患者。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：低血糖（发生率约10%-20%）、体重增加（因胰岛素分泌促进脂肪合成）。
  • 罕见：肝功能异常（转氨酶升高）、胃肠道不适（恶心、腹泻）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒、严重肝肾功能不全。
  • 相对禁忌：老年人、营养不良患者（低血糖风险增加）。
  • 药物相互作用：与非选择性β受体阻滞剂、酒精合用可能掩盖低血糖症状。

参考文献

1. ChemicalBook（2025）. Glisoxepide药理数据. 链接
2. Journal of Chromatography B（2025）. 非靶向筛查功能食品中非法添加的降糖药物.
3. Functional & Integrative Genomics（2024）. FOXP4基因在长新冠中的调控机制.
4. 中国2型糖尿病防治指南（2023版）. 磺酰脲类药物临床应用建议.

注：具体用药需在医生指导下进行，定期监测血糖及肝肾功能。