醋酸己脲Acetohexamide

更新时间:2025-05-27 22:53:10
编码XM60R0

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品(磺酰脲类口服降糖药)

来源与性状
醋酸己脲为人工合成的磺酰脲类化合物,化学结构含脲基及乙酰基。其制剂为白色或类白色片剂,通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素发挥降糖作用。历史上曾作为第二代磺酰脲类药物用于2型糖尿病治疗,但因安全性及药代动力学局限性,现临床使用已显著减少。

管理级别

  • 级别:非管制处方药(Rx-G)
  • 原因:属于常规降糖药物,无成瘾性或特殊管制需求,但需医师处方以控制用药风险。

临床价值

  • 分类:历史药物(H2,自然淘汰药)
  • 原因:随着格列美脲、格列齐特等新一代磺酰脲类及胰岛素增敏剂的普及,醋酸己脲因半衰期较长、低血糖风险较高、药物相互作用复杂等问题,已逐渐被更安全有效的药物替代。

二、核心功效与临床应用

  1. 降血糖作用:通过结合胰岛β细胞膜上的磺酰脲受体,抑制ATP敏感钾通道,促进钙离子内流,触发胰岛素分泌,适用于胰岛功能尚存的轻中度2型糖尿病患者。
  2. 促尿酸排泄:独特药理特性可增加肾脏尿酸排泄,适用于合并痛风的糖尿病患者(其他磺酰脲类药物无此作用)。
  3. 适应症限制:仅用于饮食控制无效且无严重并发症的非胰岛素依赖型糖尿病,不适用于1型糖尿病或酮症酸中毒。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

  • 低血糖:作用持续时间长(半衰期约6-8小时),易因剂量不当或未规律进食引发严重低血糖,尤其老年或肝肾功能不全者。
  • 胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻等。
  • 过敏反应:皮疹、瘙痒,偶见粒细胞减少。
  • 肝毒性:罕见但需警惕肝功能异常。

禁忌与风险

  • 绝对禁忌:1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒、妊娠期及哺乳期、对磺胺类药物过敏者。
  • 相对禁忌:严重肝肾功能不全、甲状腺功能减退、肾上腺皮质功能不足。

注意事项

  1. 个体化用药:初始剂量需根据血糖水平调整,避免骤增骤减。
  2. 监测要求:定期检测血糖、糖化血红蛋白、肝肾功能及血尿酸。
  3. 药物相互作用:与华法林、水杨酸类、β受体阻滞剂联用可能增强降糖作用或掩盖低血糖症状。
  4. 生活方式:用药期间需严格饮食控制,避免饮酒(乙醇可诱发低血糖)。

参考文献
[依据《中国2型糖尿病防治指南》及磺酰脲类药物临床应用专家共识,结合药物代谢特性与安全性数据综合评估。]
注:具体用药需由内分泌专科医生根据患者情况制定方案。

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