替沃扎尼Tivozanib

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（小分子酪氨酸激酶抑制剂）
• 来源与性状
  替沃扎尼由日本协和麒麟制药公司与美国Aveo Oncology联合开发，化学名为N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(5-甲基-3-异恶唑基)脲。外观为亮黄色不透明胶囊，规格为1.34 mg，胶囊体印有深蓝色标识。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于需严格管理的抗肿瘤药物，但未列入麻醉、精神类或放射性药品管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：获批用于接受过两种或以上全身治疗后复发或难治性晚期肾细胞癌（RCC），作为后续治疗选择，其无进展生存期（PFS）优于传统药物（如索拉非尼），但尚未成为一线首选。

二、核心功效与临床应用

1. 作用机制
   通过高选择性抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、VEGFR-2和VEGFR-3，阻断肿瘤血管生成，抑制肿瘤生长和转移。
2. 适应症
   • 复发或难治性晚期肾细胞癌（RCC）成人患者（经两种以上全身治疗失败后）。
3. 疗效数据
   • TIVO-3试验显示，与索拉非尼相比，中位无进展生存期延长至5.6个月（索拉非尼为3.9个月），疾病进展风险降低26%。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：高血压（53%）、疲劳（44%）、腹泻（32%）、食欲下降（27%）、发音困难（25%）。
  • 实验室异常：低钠血症（18%）、脂肪酶升高（10%）。
  • 3/4级毒性：高血压（20%）、疲劳（6%）。

• 禁忌与风险

  1. 孕妇及哺乳期：具有胚胎毒性，妊娠期禁用；哺乳期需停药至少1个月。
  2. 心血管风险：需定期监测血压，必要时联合降压治疗。
  3. 肝肾功能不全：轻中度肾功能不全无需调整剂量，终末期肾病数据不足；肝功能不全患者慎用。
  4. 药物相互作用：与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂联用可能影响血药浓度，需调整剂量。

特别提示

替沃扎尼尚未在中国大陆获批上市，也未纳入医保。用药需严格遵循医嘱，治疗期间需定期监测血压、血常规及肝肾功能，出现严重不良反应（如高血压危象）需立即停药并就医。

注：具体治疗方案请以临床医生评估为准。