尼达尼布Nintedanib

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（口服小分子酪氨酸激酶抑制剂）
• 来源与性状
  尼达尼布为人工合成的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，化学结构含吲哚酮衍生物。其性状为口服片剂，通过靶向抑制纤维化相关受体发挥作用。该药自2014年起被批准用于特发性肺纤维化（IPF）的临床治疗。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。作为抗纤维化及抗肿瘤药物，需在专业医师指导下使用，但未涉及麻醉、精神或毒性成分，故未纳入管制药品范畴。
• 临床价值
  首选药（F）。在特发性肺纤维化（IPF）和系统性硬化病相关间质性肺疾病（SSc-ILD）中，尼达尼布可显著延缓肺功能下降（用力肺活量年下降率降低），并通过III期临床试验证实其疗效与安全性。

二、核心功效与临床应用

1. 抗纤维化作用

   • 靶向抑制PDGFR、FGFR、VEGFR等受体，阻断成纤维细胞增殖、迁移及胶原沉积，延缓IPF和SSc-ILD的疾病进展。
   • 降低急性加重的发生风险。

2. 抗肿瘤应用

   • 联合多西他赛用于一线化疗失败的进展期非小细胞肺癌（腺癌和鳞癌），延长无进展生存期（PFS）。

3. 其他机制

   • 抑制Src家族激酶，调节巨噬细胞活性，兼具抗炎和抗血管生成作用。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 胃肠道反应：腹泻（最常见）、恶心、呕吐、腹痛。
  2. 肝毒性：可能引起转氨酶升高，需定期监测肝功能。
  3. 出血风险：抑制VEGFR可能导致出血倾向。

• 禁忌与风险

  1. 肝功能不全：中重度肝损伤患者禁用。
  2. 妊娠及哺乳期：具有胚胎毒性，妊娠期禁用。
  3. 药物相互作用：避免与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）联用，可能升高血药浓度。

参考文献

（注：内容整合自权威临床试验数据及药理学研究，包括LUME-Lung 1 III期试验、特发性肺纤维化治疗指南等。）

重要提示：具体用药方案需由呼吸科或肿瘤科医师根据患者个体情况制定，并严格监测不良反应。