埃克替尼Icotinib

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（小分子酪氨酸激酶抑制剂）

来源与性状
埃克替尼是一种合成的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），化学结构为喹唑啉类衍生物，常温下为白色或类白色结晶性粉末。该药物由中国自主研发，于2011年获批上市，是全球第三个、中国首个EGFR-TKI类靶向抗肿瘤药物。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）
原因：埃克替尼属于需严格管理的抗肿瘤靶向药物，但未列入麻醉药品、精神药品等特殊管制目录，临床使用需凭医师处方。

临床价值
首选药（F）
原因：作为EGFR敏感突变型非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗药物，其疗效经III期临床研究（如ICOGEN试验）验证，与吉非替尼相比具有非劣效性，且安全性更优。

二、核心功效与临床应用

1. 适应症
   • EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗。
   • 既往接受过至少一个化疗方案失败后的晚期NSCLC患者（二线治疗）。

2. 作用机制
   通过竞争性结合EGFR酪氨酸激酶结构域，抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和转移，诱导细胞凋亡。

3. 临床疗效

   • 肿瘤控制：客观缓解率（ORR）达39.5%-49.2%，中位无进展生存期（PFS）为9.9-13.4个月。
   • 生存获益：显著延长EGFR突变阳性患者的总生存期（OS），较化疗组提高6-8个月。
   • 生活质量：因不良反应发生率低于化疗，患者耐受性更好。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 常见不良反应（发生率>10%）

   • 皮肤毒性：皮疹（39.5%）、瘙痒、干燥。
   • 消化道反应：腹泻（18.5%）、恶心、呕吐。
   • 肝功能异常：转氨酶升高（10.3%）。

2. 严重不良反应（需停药或干预）

   • 间质性肺病（<1%）、QT间期延长、角膜溃疡。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌

   • 对埃克替尼或辅料过敏者。
   • 妊娠期及哺乳期女性（具胚胎毒性）。

2. 相对禁忌与监测

   • 肝肾功能不全者需调整剂量，定期监测转氨酶、肌酐。
   • 合并使用CYP3A4强效诱导剂（如利福平）可能降低血药浓度，需避免联用。

参考文献

（注：依据用户提供的参考资料内容整理，具体文献来源未公开标注。）