阿昔替尼Axitinib

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（小分子酪氨酸激酶抑制剂）

来源与性状
阿昔替尼由辉瑞公司研发，化学名为N-甲基-2-((3-((1E)-2-(2-吡啶基)乙烯基)-1H-吲唑-6-基)硫基)苯甲酰胺，分子量386.47。其性状为口服片剂，推荐空腹或与食物同服，每日两次给药间隔约12小时。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）。原因：未列入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制范畴。

临床价值
替代药（A）。原因：用于既往接受过酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）患者，属于二线治疗方案。

二、核心功效与临床应用

1. 抗肿瘤作用
   通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR1/2/3）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）等酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤血管生成和增殖信号通路。
2. 适应症
   • 进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。
   • 用于对其他靶向治疗（如舒尼替尼）无效或耐药的患者。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 心血管系统：高血压（需监测血压）、动脉/静脉血栓栓塞、心力衰竭。
• 出血风险：消化道出血、颅内出血等。
• 代谢与内分泌：甲状腺功能异常（需定期检测甲状腺激素）。
• 其他：蛋白尿、肝酶升高、胃肠穿孔/瘘管形成、可逆性后部脑病综合征（RPLS）。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：重度肝损害（Child-Pugh C级）、妊娠期（可能致胎儿畸形）。
• 相对禁忌：
  • 终末期肾病患者（需谨慎使用）。
  • 中度肝损害（Child-Pugh B级）需减量起始（推荐剂量2.5mg，每日两次）。
• 注意事项：
  • 治疗期间需定期监测肝功能、血压、甲状腺功能及尿蛋白。
  • 手术前后需暂停用药以避免伤口愈合延迟。

参考文献

1. 阿昔替尼说明书（商品名英立达）：适应症、用法及不良反应数据。
2. 辉瑞研发资料：作用机制及药代动力学特征。
3. 临床研究数据：针对肾细胞癌的二线治疗疗效及安全性。
4. 肝肾功能不全患者剂量调整依据（Child-Pugh分级标准）。

医疗建议声明：具体用药方案需由肿瘤科医生根据患者个体情况制定，治疗期间严格遵循医嘱并定期复诊。