卡赞替尼Cabozantinib

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（小分子酪氨酸激酶抑制剂）

来源与性状
卡赞替尼（Cabozantinib）是一种人工合成的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过化学合成法制备，主要剂型为口服片剂或胶囊。其化学结构可同时靶向抑制多种与肿瘤生长、血管生成及转移相关的激酶，包括MET、VEGFR2、RET、AXL等。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）。原因：虽为抗肿瘤药物，但未列入麻醉药品、精神药品或医疗毒性药品等特殊管制类别，需凭医师处方使用。

临床价值
精准干预药（P）。原因：针对特定基因突变（如MET外显子14跳跃突变）或耐药性肿瘤患者，通过多靶点抑制机制实现精准治疗，尤其在晚期肾细胞癌、甲状腺髓样癌及肝细胞癌中具有明确疗效。

二、核心功效与临床应用

1. 肾细胞癌
   • 用于晚期或转移性肾细胞癌的一线或二线治疗，通过抑制VEGF受体及MET信号通路，阻断肿瘤血管生成并延缓耐药性发展。
2. 甲状腺髓样癌
   • 适用于进展性或转移性甲状腺髓样癌，通过抑制RET原癌基因突变驱动的肿瘤生长。
3. 肝细胞癌
   • 作为二线治疗药物，用于索拉非尼治疗失败的晚期肝细胞癌患者，通过靶向肿瘤微环境抑制进展。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见：腹泻、食欲减退、手足综合征（皮肤红斑、脱屑）、高血压、疲劳。
• 严重：胃肠穿孔或瘘管形成（发生率约1%）、出血事件（如咳血、颅内出血）、肝功能异常。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌
   • 严重肝功能不全（Child-Pugh C级）、活动性出血或近期重大手术史。
2. 相对禁忌与监测
   • 需定期监测血压（治疗初期每周一次）、肝功能及甲状腺功能。
   • 避免联用强效CYP3A4诱导剂（如利福平），可能降低药效。

重要提示

卡赞替尼的用药需严格遵循肿瘤专科医师指导，根据患者基因检测结果及临床分期制定个体化方案。治疗期间若出现呕血、黑便或持续性头痛，需立即停药并就医。

参考文献

（注：因参考资料权威性有限，建议进一步查阅PubMed、NCCN指南或EMA/FDA官方说明以获取更全面数据。）