塞普替尼Selpercatinib

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（小分子靶向药），属于蛋白激酶抑制剂类抗肿瘤药。

来源与性状
塞普替尼由礼来公司研发，为口服片剂，通过选择性抑制RET（转染重排）激酶的活性发挥作用。该药于2020年首次获美国FDA批准上市，2022年后在中国获批用于特定适应症，是首个针对RET基因变异的精准靶向药物。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）。原因：属于常规抗肿瘤靶向药物，未涉及麻醉、精神类或放射性成分。

临床价值
精准干预药（P）。原因：专用于携带RET基因融合或突变的实体瘤患者，通过分子分型指导治疗，显著提升特定人群的临床获益。

二、核心功效与临床应用

1. 非小细胞肺癌（NSCLC）：治疗RET基因融合阳性的晚期或转移性患者。
2. 甲状腺癌：
   • 甲状腺髓样癌（MTC）：用于RET突变阳性的局部晚期或转移性病例。
   • 分化型甲状腺癌：针对RET融合阳性且放射性碘治疗无效的患者。
3. 其他实体瘤：如胰腺癌、结直肠癌等RET驱动型肿瘤的探索性治疗。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见：高血压、口干、腹泻、疲劳、便秘、水肿及肝功能异常（ALT/AST升高）。
• 严重：QT间期延长（需定期心电图监测）、出血风险（如肺出血）、超敏反应（皮疹、呼吸困难）。

禁忌与风险

• 禁忌：对成分过敏者；严重肝功能不全（Child-Pugh C级）。
• 慎用：中重度肝肾功能不全、存在心血管基础疾病（如心律失常）患者。
• 特殊人群：孕妇禁用（具胚胎毒性）；哺乳期需暂停喂养。

注意事项

1. 治疗前需通过分子检测确认RET基因变异状态。
2. 监测血压、肝功能及电解质（尤其钾、镁），每2周评估一次QT间期。
3. 避免联用强效CYP3A4诱导剂（如利福平），可能降低药效。

参考文献

（注：依据用户提供的资料整合，具体文献可参考FDA/EMA说明书及《中国临床肿瘤学会指南》）
提示：具体用药方案需由肿瘤科医生根据患者基因检测结果及临床状态制定。