恩曲替尼Entrectinib

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（小分子靶向药物）
• 来源与性状
  由瑞士罗氏集团研发，是口服酪氨酸激酶抑制剂。性状包括：
  • 胶囊：100mg（黄色不透明，印“ENT100”）、200mg（橙色不透明，印“ENT200”）；
  • 口服颗粒：50mg棕橙色/灰橙色薄膜包衣颗粒。

• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：未列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品目录，需凭医师处方使用但无需特殊管制。

• 临床价值
  精准干预药（P）
  原因：针对ROS1融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）及NTRK基因融合实体瘤，通过抑制特定激酶活性实现精准靶向治疗。

二、核心功效与临床应用

1. 适应症
   • ROS1阳性转移性非小细胞肺癌（成人）：客观缓解率（ORR）77%，中位缓解持续时间（DOR）24.6个月；
   • NTRK基因融合阳性实体瘤（成人与≥1岁儿童）：ORR 57%，涵盖肉瘤、乳腺癌、甲状腺癌等多种肿瘤。

2. 作用机制
   抑制TRKA/B/C、ROS1和ALK激酶活性，阻断肿瘤细胞增殖信号通路，穿透血脑屏障，对中枢神经系统转移有效。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见（≥20%）：疲劳（48%）、便秘（46%）、味觉障碍（44%）、水肿（40%）、头晕（38%）、腹泻（35%）、恶心（34%）。
  • 严重：心力衰竭（需监测LVEF）、QT间期延长、肝毒性（ALT/AST升高）、骨折（儿童风险高）、中枢神经系统症状（认知障碍、幻觉）。

• 禁忌与风险

  • 禁忌：妊娠期（胚胎毒性）、哺乳期（停药后7天内禁哺乳）。
  • 药物相互作用：避免联用强/中效CYP3A抑制剂（如酮康唑）或诱导剂（如利福平），需调整剂量。
  • 特殊人群：儿童需按体表面积调整剂量，肝功能不全者慎用。

参考文献

1. FDA恩曲替尼说明书（更新至2023年10月）: FDA Label
2. Drilon A等. Lancet Oncol (2020). Entrectinib治疗ROS1阳性NSCLC的III期临床试验数据.
3. 医伴旅药品说明: 恩曲替尼适应症与用法
4. 海得康海外医疗: 恩曲替尼特殊人群用药指南

（注：具体用药需遵医嘱，治疗期间定期监测心功能、肝功能及神经系统症状。）