帕唑帕尼Pazopanib

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（小分子酪氨酸激酶抑制剂）
• 来源与性状
  帕唑帕尼（培唑帕尼）是一种合成的多激酶抑制剂，通过靶向抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、纤维母细胞生长因子受体（FGFR）及细胞因子受体等，阻断肿瘤血管生成及细胞增殖信号通路。其制剂为口服片剂，规格为200毫克/片。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于需严格管理的抗肿瘤药物，但未被列入麻醉、精神、毒性或放射性药品目录。
• 临床价值
  首选药（F）
  原因：作为晚期肾细胞癌（RCC）的一线治疗药物，国内外指南均推荐其用于转移性肾透明细胞癌及软组织肉瘤患者，具有明确的生存获益和耐受性优势。

二、核心功效与临床应用

1. 晚期肾细胞癌
   • 一线治疗未经系统治疗的晚期患者。
   • 二线治疗曾接受细胞因子（如干扰素）治疗失败者。
2. 软组织肉瘤
   • 用于既往化疗失败的进展期患者，尤其是滑膜肉瘤和脂肪肉瘤。
3. 其他适应症
   • 上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌（需基于特定基因突变状态）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 心血管系统：高血压（发生率约40%），需定期监测血压。
  2. 消化系统：恶心、腹泻、腹痛（约30%）、肝功能异常（转氨酶升高）。
  3. 皮肤反应：毛发褪色、皮疹、瘙痒（约15%）。
  4. 血液系统：中性粒细胞减少、血小板减少。
  5. 其他：蛋白尿、乏力、甲状腺功能异常。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：对药物成分过敏者；严重肝功能不全（Child-Pugh C级）。
  2. 相对禁忌：未控制的高血压、近期心血管事件史、活动性出血倾向。
  3. 特殊风险：妊娠期禁用（致畸性），哺乳期需停药或停止哺乳。

• 注意事项

  1. 治疗前需评估肝功能、血压及甲状腺功能，治疗期间每2-4周监测一次。
  2. 避免与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）或诱导剂（如利福平）联用，以防药物浓度异常。
  3. 服药期间禁酒，酒精可能加剧肝毒性及胃肠道不良反应。
  4. 若出现严重腹痛或皮肤过敏反应（如荨麻疹、呼吸困难），需立即停药并就医。

重要提示

帕唑帕尼需在肿瘤专科医生指导下使用，患者不可自行调整剂量或停药。治疗中需结合影像学及实验室指标动态评估疗效与安全性。