阿贝西利Abemaciclib

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂，CDK4/6i）。
• 来源与性状
  阿贝西利由礼来公司研发，为口服小分子靶向药物，通过抑制CDK4/6激酶活性阻断肿瘤细胞周期进程。2020年在中国获批用于晚期乳腺癌，2022年扩展至早期高危乳腺癌辅助治疗。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。原因：未含麻醉、精神类或放射性成分，符合常规抗肿瘤药物管理规范。
• 临床价值
  首选药（F）：针对HR+/HER2-乳腺癌患者，尤其是淋巴结阳性、Ki-67≥20%的早期高危患者，联合内分泌治疗显著降低复发风险；在晚期乳腺癌中，对比哌柏西利显示更优的rwPFS（真实世界无进展生存期）。

二、核心功效与临床应用

1. 适应症

   • 早期乳腺癌：联合他莫昔芬或芳香化酶抑制剂，用于HR+/HER2-、淋巴结阳性、高复发风险患者的术后辅助治疗。
   • 晚期乳腺癌：治疗局部晚期或转移性HR+/HER2-乳腺癌，单药或联合内分泌疗法。

2. 疗效数据

   • 早期患者：monarchE研究显示，3年无浸润性疾病生存率提升7.1%，远处转移风险降低40%。
   • 晚期患者：PALMARES-2研究显示，阿贝西利较哌柏西利显著延长中位rwPFS（34.1个月），在内分泌敏感、新发转移或ECOG PS较差患者中优势更明显。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：腹泻（发生率约86%）、中性粒细胞减少（46%）、疲劳（42%）、恶心（39%）。
  • 严重但罕见：间质性肺病（<1%）、肝酶升高（需监测肝功能）。

• 禁忌与风险

  • 禁忌：妊娠期（致畸风险）、严重肝功能不全（Child-Pugh C级）。
  • 慎用：活动性感染、骨髓抑制、QT间期延长病史患者。
  • 监测要求：治疗期间需定期检测血常规、肝功能及电解质。

参考文献

1. 国家药监局第七十五批仿制药参比制剂目录（2024年）。
2. PALMARES-2研究（北京大学肿瘤医院，2025年）。
3. monarchE III期临床试验数据（新英格兰医学杂志，2021年）。
4. 礼来公司药物说明书（2025年更新版）。

注：具体用药方案需结合患者个体情况，严格遵循主治医师指导。