拉帕替尼Lapatinib

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（酪氨酸激酶抑制剂，TKI）

来源与性状
拉帕替尼是一种口服小分子双重酪氨酸激酶抑制剂，通过可逆性抑制HER1（EGFR）和HER2（ErbB-2）受体胞内域的ATP结合位点，阻断下游信号通路。其化学结构为喹唑啉衍生物，分子式为C29H26ClFN4O4S。该药于2007年首次获美国FDA批准上市，商品名为Tykerb。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）
原因：属于抗肿瘤靶向药物，需在医生指导下使用，但未被列入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制范畴。

临床价值
分类：替代药（A）
原因：主要用于HER2阳性晚期或转移性乳腺癌的二线治疗，适用于既往接受过蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗等一线药物治疗失败的患者。

二、核心功效与临床应用

1. 适应症

   • 联合卡培他滨治疗HER2过表达的晚期或转移性乳腺癌
   • 适用于曲妥珠单抗治疗失败或耐药的患者

2. 作用机制

   • 双重抑制HER1（EGFR）和HER2（ErbB-2）受体酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤细胞增殖和存活信号

3. 联合用药方案

   • 推荐剂量：每日1次口服1250 mg（第1-21天），联合卡培他滨2000 mg/d（第1-14天）

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见：腹泻、皮疹、恶心、疲劳、手足综合征
• 严重：心脏毒性（如左心室射血分数下降）、肝损伤（转氨酶升高）

禁忌与风险

1. 绝对禁忌
   • HER2阴性乳腺癌患者
   • 严重肝功能不全（Child-Pugh C级）
2. 风险管控
   • 治疗前需评估心功能（如超声心动图）和肝功能
   • 避免与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）或诱导剂（如利福平）联用
   • 妊娠期禁用（可能导致胎儿畸形）

参考文献

• 全球药直供（2023）、肿瘤药房网（2023）、全球肿瘤医生网（2023）、有来医生（2023）等专业平台数据
• 临床适应症及用药方案参考FDA及EMA批准说明书

注：具体用药需结合患者个体情况，建议在肿瘤专科医生指导下制定治疗方案。