舒尼替尼Sunitinib

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂）
• 来源与性状
  舒尼替尼（Sunitinib）是一种人工合成的苹果酸盐化合物，化学名为N-(2-二乙氨基乙基)-5-[(Z)-(5-氟-2-氧代-1H-吲哚-3-亚基)甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺。其作用机制通过抑制多种受体酪氨酸激酶（RTK），包括血管内皮生长因子受体（VEGFR1-3）、血小板衍生生长因子受体（PDGFRα/β）、干细胞因子受体（KIT）、FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）等，从而阻断肿瘤血管生成、细胞增殖及转移。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），因属于抗肿瘤药物，需在医生监督下使用，但未列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  首选药（F）：用于甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤（GIST）以及晚期肾细胞癌（RCC）。
  精准干预药（P）：针对特定激酶突变（如KIT或PDGFRα突变）的肿瘤患者。

二、核心功效与临床应用

1. 胃肠道间质瘤（GIST）：作为二线治疗，用于伊马替尼耐药或无法耐受的患者。
2. 晚期肾细胞癌：一线治疗不可手术的晚期透明细胞型肾癌。
3. 其他探索性适应症：临床试验中用于肝癌、非小细胞肺癌（如EGFR T790M突变）等实体瘤。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：疲劳（40%）、腹泻（40%）、高血压（30%）、手足综合征（20%）、口腔炎及味觉异常。
  • 严重风险：左心室射血分数下降（2-10%）、Q-T间期延长、出血事件（如胃肠道或肿瘤相关出血）、甲状腺功能异常。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：已知对舒尼替尼过敏；妊娠期（具胚胎毒性）；未控制的高血压或严重心功能不全。
  • 相对禁忌：Q-T间期延长病史、电解质紊乱（如低钾/镁血症）、同时使用强效CYP3A4抑制剂（可能增加血药浓度）。

• 注意事项

  • 治疗前需评估左心室射血分数（LVEF），治疗期间每3个月监测心功能。
  • 定期监测血压（每周至少1次）、甲状腺功能及电解质水平。
  • 推荐剂量为50mg/日（4周用药后停药2周），根据毒性反应可调整至37.5mg或62.5mg。

参考文献

1. 临床药理学数据基于VEGFR/PDGFR抑制机制及多中心Ⅲ期试验结果。
2. 安全性数据来源于FDA批准说明及上市后监测报告。
3. 特殊人群用药建议参考《NCCN肾癌临床实践指南》（2025版）。

重要提示：具体治疗方案需由肿瘤专科医生根据患者个体情况制定。