瑞戈非尼片Regorafenib

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（多靶点酪氨酸激酶抑制剂）
• 来源与性状
  瑞戈非尼是一种口服合成的激酶抑制剂，化学结构为4-[4-({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰基}氨基)-3-氟苯氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺。其片剂为白色至浅粉色薄膜衣片，空腹服用后3-4小时达血浆峰浓度，代谢产物半衰期为20-60小时。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。瑞戈非尼未纳入麻醉药品、精神药品或毒性药品范畴，但需凭医师处方使用。
• 临床价值
  精准干预药（P）。作为转移性结直肠癌、胃肠道间质瘤（GIST）及肝细胞癌（HCC）的二线或三线治疗药物，针对特定基因表达或耐药患者提供靶向治疗。

二、核心功效与临床应用

1. 转移性结直肠癌（mCRC）
   适用于既往接受氟尿嘧啶、奥沙利铂、伊立替康化疗失败，且抗VEGF/EGFR治疗（RAS野生型）无效或不耐受的患者。
2. 胃肠道间质瘤（GIST）
   用于伊马替尼和舒尼替尼治疗失败的不可切除或转移性GIST。
3. 肝细胞癌（HCC）
   用于索拉非尼治疗进展后的晚期HCC患者。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：高血压（59%）、手足皮肤反应（53%）、疲劳（48%）、腹泻（34%）、食欲减退（31%）。
  • 严重：肝毒性（ALT/AST升高）、心肌缺血、胃肠道穿孔、出血（如颅内出血）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对瑞戈非尼过敏者；Child-Pugh C级肝功能不全；妊娠期及哺乳期。
  • 相对禁忌：未控制的高血压；近期心肌梗死或卒中史；活动性感染。

• 注意事项

  1. 治疗前及期间监测血压、肝肾功能、凝血功能。
  2. 手足皮肤反应需早期干预（润肤剂、止痛药）。
  3. 避免与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）联用，可能降低血药浓度。
  4. 肝损伤患者需调整剂量（Child-Pugh B级减量50%）。

重要提示

瑞戈非尼需在肿瘤专科医师指导下使用，严格遵循剂量调整方案（标准剂量160mg/日，连服21天停7天）。治疗过程中出现3级以上毒性反应需暂停或终止用药。

（注：具体治疗方案需结合患者基因检测、既往治疗史及实时临床评估）