阿卡替尼Acalabrutinib

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（小分子靶向药物）
• 来源与性状
  阿卡替尼是第二代布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，属于口服小分子药物，通过共价结合BTK活性位点（Cys481）抑制B细胞受体信号通路。其化学结构优化了选择性，降低脱靶效应。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），需在血液肿瘤专科医师指导下使用。
• 临床价值
  精准干预药（P），因其针对BTK靶点特异性高，适用于特定B细胞淋巴增殖性疾病。

二、核心功效与临床应用

1. 套细胞淋巴瘤（MCL）
   • 用于复发或难治性MCL的二线治疗，临床试验显示客观缓解率（ORR）达80%以上。
2. 慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）
   • 一线治疗初治CLL/SLL患者，或替代化疗用于复发/耐药患者，显著延长无进展生存期（PFS）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：出血（鼻衄、瘀斑）、头痛、腹泻、中性粒细胞减少。
  • 严重风险：房颤（发生率约3%）、机会性感染（如肺孢子菌肺炎）。

• 禁忌与风险

  • 活动性出血或凝血功能障碍患者禁用。
  • 需监测肝功能（ALT/AST升高发生率约15%），合并强效CYP3A抑制剂时需调整剂量。
  • 妊娠期禁用（动物研究显示胚胎毒性）。

重要提示
具体用药方案需结合患者基因分型（如TP53突变状态）、合并症及药物相互作用评估，请务必遵循专科医师指导。