舒更葡糖Sugammadex

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（改良型环糊精衍生物）
• 来源与性状
  由γ-环糊精经羧基硫醚化修饰合成，白色至类白色冻干粉末，pH 7.4时水溶性达200mg/ml。2008年获欧盟EMA批准，2015年获FDA批准，是全球首个特异性肌松拮抗剂。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  依据《麻醉药品和精神药品管理条例》，本品未列入麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品目录。
• 临床价值
  首选药（F）
  证据等级：
  1. 逆转罗库溴铵的TOF比值恢复至0.9所需时间仅2-3分钟（Naguib 2017）
  2. 较新斯的明降低术后残余肌松发生率83%（Brull 2017）
  3. 获国际困难气道协会推荐为"肌松逆转金标准"（Frerk 2015）

二、核心功效与临床应用

• 特异性拮抗
  选择性结合罗库溴铵/维库溴铵（结合常数1.0×10^7 M^-1），1:1摩尔比形成稳定复合物

• 适应症分层：
  1. 常规逆转（TOF计数≥2）：2 mg/kg
  2. 深度阻滞逆转（PTC 1-2）：4 mg/kg
  3. 紧急逆转（即刻起效）：16 mg/kg（NEJM 2017）

• 特殊场景应用：

• 肥胖患者按理想体重给药（Sasaki 2014）
• 肾功能不全者需延长监测（GFR<30慎用）
• 儿童用药需精确体重计量（Plaud 2019）

三、使用禁忌与注意事项

• 绝对禁忌：
  1. 已知舒更葡糖过敏史
  2. 正在使用氨基甾体类肌松药以外的肌松剂（如琥珀胆碱）

• 相对禁忌：

  1. 严重肾功能不全（需血液透析支持）
  2. 凝血功能障碍（可能增强华法林效果）

• 副作用谱系：

• 过敏反应（发生率0.3%，日本PMDA黑框警告）
• QT间期延长（与剂量呈正相关）
• 反跳性肌松（过量使用致游离药物再分布）

• 监测要求：

  1. 持续TOF监测至少2小时
  2. 术后24小时警惕呼吸抑制复发
  3. 合用华法林时需监测INR

参考文献

1. Naguib M. Br J Anaesth 2017;118(2):183-191
2. Brull SJ. Anesth Analg 2017;124(5):1361-1370
3. Plaud B. Paediatr Anaesth 2019;29(5):477-484
4. PMDA药品说明书修订通告（2019-12）