磷定Pralidoxime

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（胆碱酯酶复活剂类解毒药）
• 来源与性状
  磷定（Pralidoxime）为人工合成的吡啶肟类化合物，包括碘解磷定和氯解磷定两种主要形式。其化学结构含肟基（=N-OH），能特异性复活被有机磷抑制的胆碱酯酶。制剂通常为注射剂，需静脉或肌内注射。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。原因：作为急性中毒急救用药，需严格遵循医嘱使用，但未列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  首选药（F）。原因：作为有机磷中毒的特异性解毒剂，能快速复活胆碱酯酶活性，显著降低死亡率，尤其对甲胺磷、对硫磷、内吸磷等中毒疗效显著。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效

  1. 复活胆碱酯酶：通过肟基与有机磷结合，解除其对胆碱酯酶的抑制，恢复酶活性。
  2. 缓解毒蕈碱样和中枢症状：如支气管痉挛、瞳孔缩小、中枢神经抑制等。
  3. 减少乙酰胆碱蓄积：间接降低神经肌肉接头和中枢的乙酰胆碱浓度。

• 临床应用

  • 有机磷农药中毒：包括对硫磷、内吸磷、甲胺磷等，需尽早使用（48小时内）。
  • 与阿托品联用：重度中毒时需联合抗胆碱药阿托品，分别针对烟碱样和毒蕈碱样症状。
  • 特定毒物限制：对乐果、马拉硫磷中毒基本无效；敌敌畏、敌百虫中毒疗效较差。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 注射部位疼痛、肿胀（碘解磷定更常见）。
  • 短暂眩晕、视力模糊、头痛。
  • 大剂量可抑制胆碱酯酶活性，加重呼吸抑制。

• 禁忌与风险

  • 禁忌症：对碘过敏者禁用碘解磷定；严重肾功能不全者慎用。
  • 时效性：需在中毒后早期使用（胆碱酯酶“老化”后无法复活）。
  • 剂量控制：过量可能抑制呼吸中枢，需监测血胆碱酯酶活性调整剂量。

参考文献

（基于《中国药典》、有机磷中毒救治指南及近年临床研究）