胆碱酯酶活化药Cholinesterase reactivator

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成化合物）。
• 来源与性状
  胆碱酯酶活化药（如碘解磷定、氯解磷定）为人工合成的肟类化合物，呈结晶性粉末，易溶于水。其核心结构含肟基（=N-OH），可与有机磷化合物竞争结合胆碱酯酶，恢复酶活性。
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C3，医疗用毒性药品）。原因：主要用于急性有机磷中毒急救，需严格管控以避免滥用或误用。
• 临床价值
  首选药（F）：作为有机磷中毒的特异性解毒剂，可复活被抑制的胆碱酯酶，降低乙酰胆碱蓄积。需在中毒早期（酶未“老化”前）足量使用。

二、核心功效与临床应用

1. 解毒作用

   • 复活被有机磷抑制的胆碱酯酶，恢复其水解乙酰胆碱的能力。
   • 对神经性毒剂（如沙林、塔崩）及农药（如敌敌畏、对硫磷）中毒有效。

2. 临床应用

   • 急性有机磷中毒：早期联合阿托品使用，缓解烟碱样症状（肌颤、肌无力）及中枢症状（昏迷、呼吸衰竭）。
   • 神经毒剂暴露：军事或恐怖袭击中用于神经毒气中毒的紧急救治。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 注射部位疼痛、眩晕、视物模糊、恶心、心动过速。
  • 大剂量可抑制胆碱酯酶活性，加重神经肌肉传导阻滞。

• 禁忌与风险

  • 禁忌症：
  • 中毒超过48-72小时（胆碱酯酶已“老化”，无法复活）。
  • 对肟类化合物过敏者。
  • 风险警示：
  • 需严格把握用药时机，延迟使用可能导致不可逆性酶失活。
  • 需与阿托品联用，单独使用无法对抗M样症状（如支气管痉挛、流涎）。

参考文献

（注：此处基于权威药理学文献及临床指南，如《Goodman & Gilman药理学手册》《有机磷中毒诊治专家共识》等。）