甲吡唑Fomepizole

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（乙醇脱氢酶抑制剂，解毒剂）
• 来源与性状
  甲吡唑（4-甲基吡唑）为人工合成的吡唑衍生物，呈无色至淡黄色透明液体，需静脉注射给药。其作用机制为竞争性抑制乙醇脱氢酶，阻断乙二醇和甲醇代谢为毒性产物（如草酸、甲酸），从而预防器官损伤。该药于1997年在美国首次获批上市，现被世界卫生组织列为安全有效的解毒剂。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：虽为严格管理的解毒剂，但未列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品等管制类别。
• 临床价值
  首选药（F）
  原因：作为乙二醇和甲醇中毒的一线解毒剂，可快速抑制毒性代谢物生成，显著降低死亡率及肾衰竭、失明等严重并发症风险。

二、核心功效与临床应用

1. 适应症

   • 乙二醇中毒（如误服防冻剂）：预防草酸钙结晶导致的急性肾损伤及代谢性酸中毒。
   • 甲醇中毒（如误服工业溶剂）：阻止甲酸蓄积引发的视神经损伤、中枢抑制及代谢性酸中毒。
   • 疑似中毒的早期干预：即使毒物浓度未达检测阈值，若存在暴露史和症状即可使用。

2. 联合治疗

   • 与血液透析联用：适用于重度中毒（血毒物浓度≥50 mg/dL）、肾功能衰竭或顽固性酸中毒患者。
   • 纠正代谢异常：需同步给予碳酸氢钠纠正酸中毒及其他支持治疗。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：头痛（20%-30%）、恶心、头晕、嗜睡、口腔金属味。
  • 罕见：皮疹、嗜酸性粒细胞增多、过敏反应（如荨麻疹）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：对吡唑类药物过敏者禁用。
  2. 慎用人群：
     • 肝肾功能不全者（需调整剂量并密切监测）。
     • 孕妇（妊娠安全等级C，仅在获益明确时使用）。
     • 哺乳期妇女（安全性未明确，建议暂停哺乳）。
  3. 药物相互作用：
     • 乙醇：增强甲吡唑疗效，但可能加重中枢抑制。
     • CYP450调节剂（如苯妥英、卡马西平、酮康唑）：可能影响甲吡唑代谢，需监测血药浓度。

• 给药注意事项

  1. 输注要求：稀释后缓慢静脉输注（≥30分钟），避免使用含聚碳酸酯的注射器具（可能析出有害物质）。
  2. 剂量调整：
     • 血液透析期间需调整给药间隔（透析后1-3小时给予半量，＞3小时给予全量）。
     • 治疗期间需持续监测血气、电解质、肝肾功能及毒物浓度。

参考文献

1. 甲吡唑通过抑制乙醇脱氢酶阻断乙二醇/甲醇代谢，降低毒性产物蓄积（WHO推荐）。
2. 临床研究证实其可显著改善中毒患者生存率（FDA批准数据）。
3. 联合血液透析及支持治疗为重度中毒的标准方案（多中心指南）。

提示：具体用药需由中毒急救专科医生根据患者病情评估后实施。