烯丙吗啡Nalorphine
编码XM4UW9
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品（半合成阿片类化合物）
来源与性状
- 来源：烯丙吗啡（Nalorphine）是吗啡的N-烯丙基衍生物，通过吗啡分子结构的化学修饰合成。
- 性状：白色或类白色结晶性粉末，溶于水和乙醇，化学名为N-allylnormorphine。
- 历史：1942年首次合成，早期作为阿片类药物过量的拮抗剂，后因副作用明显逐渐被纳洛酮取代。
管理级别
- 级别：Rx-C1（麻醉药品，中国《麻醉药品品种目录》未明确列入，但因其阿片受体作用机制需严格管制）
- 原因：具有阿片受体激动-拮抗双重活性，可能引发成瘾性和呼吸抑制，需按麻醉药品管理。
临床价值
- 分类：历史药物（H2，自然淘汰药）
- 原因：因拟精神副作用（如幻觉、烦躁）和拮抗效果弱于纳洛酮，临床已基本停用，仅保留于特殊研究场景。
二、核心功效与临床应用
- 拮抗阿片类药物中毒：
- 通过竞争性拮抗μ阿片受体，逆转吗啡、海洛因等引起的呼吸抑制和中枢抑制。
- 治疗剂量可部分逆转镇痛作用，但无法完全拮抗强效阿片类药物（如芬太尼）。
- 混合激动-拮抗作用：
- 低剂量时激动κ受体（产生镇痛），高剂量拮抗μ受体，曾用于术后镇痛，但因精神副作用被淘汰。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 拟精神作用：焦虑、幻觉、定向障碍（κ受体激动效应）。
- 心血管反应：血压升高、心动过速。
- 呼吸抑制：大剂量时可能加重阿片类药物戒断症状。
禁忌与风险
- 绝对禁忌：对阿片类药物过敏者、非阿片类药物中毒（如苯二氮䓬类）。
- 相对禁忌：孕妇（安全性数据不足）、严重心血管疾病患者。
- 药物相互作用：与全麻药、肌松药联用可能加剧呼吸抑制。
注意事项
- 医疗监护：需在具备呼吸支持条件的医疗单位使用。
- 剂量控制：过量可能导致反跳性呼吸抑制（激动-拮抗效应失衡）。
- 替代药物：优先选择纳洛酮（特异性更高，副作用更少）。
参考文献
- 药理机制：
- Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics（第13版）阿片受体药理学章节。
- 临床淘汰依据：
- 《中国药典》2020版二部，解毒剂类药品说明。
- 管理规范：
- 国家药监局《麻醉药品和精神药品管理条例》（2021年修订）。
- 副作用数据：
- FDA药品说明书数据库（Nalorphine Hydrochloride, 1950年存档文件）。
提示：任何药物使用需遵医嘱，尤其涉及阿片类药物中毒时需紧急送医，不可自行用药。