普罗比妥Probarbital
编码XM6F85
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品（合成巴比妥类衍生物）
来源与性状
- 化学结构：普罗比妥（Probarbital，CAS 76-76-6）是短效巴比妥类药物，化学名为5-乙基-5-异丙基巴比妥酸，分子式C9H14N2O3。
- 性状：白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇和乙醚。
- 历史：20世纪早期作为镇静催眠药使用，因安全性和依赖性风险逐渐被苯二氮䓬类取代，现临床已极少应用。
管理级别
- 级别：Rx-C2.2（第二类精神药品）
- 原因：巴比妥类药物具有中枢神经系统抑制作用，长期使用易产生依赖性和滥用潜力。根据《精神药品管理条例》（中国）及国际管制公约（如《1971年精神药物公约》），普罗比妥被列为第二类管制精神药品。
临床价值
- 分类：H3（限制使用药） / H2（自然淘汰药）
- 原因：因治疗窗窄、过量风险高（如呼吸抑制）、肝药酶诱导作用强，且存在显著依赖性和戒断综合征，已被苯二氮䓬类（如地西泮）及非苯二氮䓬类（如唑吡坦）替代，仅限特殊情况下使用（如难治性癫痫）。
二、核心功效与临床应用
- 镇静催眠：用于短期治疗严重失眠，但因安全性问题已非首选。
- 抗惊厥：曾用于癫痫持续状态的紧急处理，现被苯妥英钠或咪达唑仑取代。
- 麻醉前给药：减少术前焦虑，但因副作用多，临床已弃用。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 中枢抑制：剂量依赖性嗜睡、共济失调、认知障碍。
- 呼吸抑制：过量可致呼吸衰竭（致死主因）。
- 依赖性：长期使用导致生理及心理依赖，戒断症状（焦虑、震颤、癫痫发作）。
- 肝酶诱导：加速华法林、口服避孕药等药物代谢，降低疗效。
- 过敏反应：皮疹、Stevens-Johnson综合征（罕见但严重）。
禁忌与风险
- 绝对禁忌：
- 卟啉症（巴比妥类可诱发急性发作）。
- 严重呼吸功能不全（如COPD、睡眠呼吸暂停）。
- 对巴比妥类过敏史。
- 相对禁忌：
- 肝功能不全（代谢延迟导致毒性蓄积）。
- 妊娠期（致畸风险，D级妊娠药物）。
- 警示：禁止与酒精、阿片类合用（协同性中枢抑制）。
参考文献
- 药理机制：
- Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (13th ed.), 巴比妥类章节.
- 管制依据：
- 中国《麻醉药品和精神药品管理条例》（2016年修订）.
- WHO Expert Committee on Drug Dependence (ECDD) 评估报告（1971年公约附件III）.
- 临床指南：
- American Epilepsy Society. Guidelines for the Management of Convulsive Status Epilepticus (2020).
- 安全性数据：
- Lexicomp Drug Interactions Database. Probarbital: Adverse Effects and Contraindications.
- 历史淘汰：
- López-Muñoz F, et al. The rise and fall of barbiturates in clinical neurology. Eur Neurol. 2014;72(1-2):95-101.
注意：普罗比妥的临床应用已高度受限，具体用药需严格遵循医嘱，并密切监测不良反应。任何调整需由专科医生评估。