丙羟巴比Proxibarbal

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（巴比妥类衍生物）
• 来源与性状
  化学特性：CAS号2537-29-3，分子式C₁₀H₁₄N₂O₄，分子量226.23 g/mol，密度1.206 g/cm³，折射率1.493。
  历史背景：丙羟巴比是20世纪中期开发的巴比妥类药物，通过结构修饰增强抗焦虑特性，但因安全性问题逐渐被苯二氮䓬类替代。
• 管理级别
  Rx-C2.2（第二类精神药品）
  原因：巴比妥类药物具有中枢抑制和成瘾性风险，国际管制公约（INCB）将其列为精神药品。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：目前临床已极少使用，仅在特定情况下（如苯二氮䓬类禁忌）可能作为替代选择。因依赖风险高，已被更安全的药物替代。

二、核心功效与临床应用

1. 抗焦虑
   通过增强GABA-A受体活性，抑制中枢神经系统，缓解焦虑症状（需短期使用）。
2. 偏头痛治疗
   早期用于缓解偏头痛急性发作，机制可能与抑制三叉神经血管系统过度激活相关。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 中枢抑制：嗜睡、头晕、共济失调。
  • 依赖性：长期使用可导致生理和心理依赖。
  • 肝毒性：大剂量或长期使用可能引起肝酶升高。
  • 呼吸抑制：过量使用可导致呼吸衰竭。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：严重肝肾功能不全、卟啉症、呼吸衰竭患者。
  • 相对禁忌：妊娠期（致畸风险）、抑郁症（可能加重症状）。
  • 药物相互作用：与酒精、阿片类合用会加剧中枢抑制。

参考文献

1. ATC编码N05CA22 - WHO药物分类系统（药智数据，2025）。
2. Proxibarbal化学特性 - ChemicalBook（2025年更新）。
3. 巴比妥类药物管制依据 - 国际麻醉品管制局（INCB）2024年度报告。
4. 临床替代性评估 - 《临床药理学与治疗学》2023年巴比妥类综述。

注：具体临床应用需遵医嘱，避免自行用药。