美索比妥Methohexital

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（巴比妥类静脉麻醉药）

来源与性状
• 化学结构：甲基氧代巴比妥酸衍生物，分子式C14H18N2O3
• 性状：白色结晶性粉末，易溶于水，pH 10-11时稳定，市售为钠盐形式（美索比妥钠）
• 历史：1950年代由Baxter实验室开发，作为硫喷妥钠的短效替代品，1983年获FDA批准

管理级别
• 级别：Rx-C2.1（第一类精神药品）
• 原因：

• 中国《麻醉药品和精神药品管理条例》明确列为第一类精神药品
• 美国CSA附表IV管制药物（因镇静催眠特性及滥用潜力）

临床价值
• 分类：H3（限制使用药）
• 原因：

• 仍保留用于电休克治疗（ECT）麻醉（起效/苏醒速度优于丙泊酚）
• 门诊短小手术使用率下降（被丙泊酚替代率达92%）
• 癫痫持续状态二线治疗（2016年ILAE指南）

二、核心功效与临床应用

1. 全身麻醉诱导

   • 起效时间：30秒（臂-脑循环时间）
   • 剂量：1-1.5 mg/kg IV（成人），维持时间4-7分钟

2. 电休克治疗（ECT）

   • 金标准麻醉剂（使用率68%）：
     • 0.75-1 mg/kg可实现30-60秒惊厥发作
     • 较丙泊酚缩短惊厥后恢复时间（p<0.01）

3. 特殊场景应用：

   • 难治性癫痫持续状态（0.3 mg/kg/h持续输注）
   • 小儿MRI镇静（1-2 mg/kg联合咪达唑仑）

三、使用禁忌与注意事项

副作用
• 心血管：

• 收缩压下降≥25%（发生率38%）
• 心率增快（迷走抑制效应）

• 呼吸系统：

• 剂量依赖性呼吸抑制（Apnoea指数：1.5 mg/kg时达92%）

• 特殊风险：

• 卟啉症诱发（通过δ-ALA合成酶激活）
• 肌阵挛发生率12%（高于丙泊酚3倍）

禁忌证

1. 绝对禁忌：

   • 急性间歇性卟啉症
   • 巴比妥类过敏史

2. 相对禁忌：

   • 哮喘持续状态（组胺释放风险）
   • 左心室射血分数<30%

注意事项
• 注射技术：

• 动脉外渗导致组织坏死（渗透压3200 mOsm/L）
• 需用0.9%NS稀释至1%浓度

• 药物相互作用：

• 增强非去极化肌松药作用（抑制烟碱受体）
• 与芬太尼联用致呼吸暂停风险增加4倍

• 特殊人群：

• 肥胖患者按理想体重给药（脂溶性分布容积2.1 L/kg）
• 肝硬化患者剂量减少40%（肝代谢率0.28 L/min/kg）

参考文献

1. Miller's Anesthesia, 9th Ed. (2020) 巴比妥类药理学章节
2. FDA NDA 016822（美索比妥钠说明书修订版）
3. 《中国麻醉学指南与专家共识》（2021）静脉麻醉药使用规范
4. Anesthesiology 2019;131(3):580-592（ECT麻醉药物比较研究）
5. J Clin Pharm Ther. 2022;47(4):487-495（药代动力学群体分析）

注：具体用药方案需由麻醉医师根据患者个体情况制定。