庚巴比妥Heptabarbital

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（巴比妥类衍生物）
• 来源与性状
  庚巴比妥（Heptabarbital）是短效巴比妥类药物，化学名称为5-(1-环庚烯基)-5-乙基巴比妥酸。白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇和氯仿。最早于20世纪中期开发，主要用于镇静催眠，后因安全性和新型药物问世逐渐退出主流临床使用。

• 管理级别
  管制处方药（Rx-C2.2）
  依据：

  1. 巴比妥类药物被列入《国际麻醉品管制公约》附表III，属于第二类精神药品（CNS depressants）。
  2. 中国《精神药品品种目录（2022年版）》明确将巴比妥类（除苯巴比妥外）列为第二类精神药品，需严格管控（参考国家药监局公告2022年第60号）。

• 临床价值
  历史药物（H2 - 自然淘汰药）
  原因：

  1. 治疗指数窄，易导致呼吸抑制和依赖性。
  2. 苯二氮䓬类药物（如地西泮）因更高的安全性和更低的滥用风险，自20世纪70年代起逐渐取代巴比妥类药物。
  3. 目前无合法临床应用记录（WHO Model Lists of Essential Medicines未收录）。

二、核心功效与临床应用

• 药理作用
  • GABA_A受体激动剂，延长氯离子通道开放时间，增强中枢抑制。
  • 短效镇静催眠（作用持续3-6小时）。
• 历史适应症
  • 失眠症（短期缓解）
  • 术前镇静（已淘汰）
  • 抗惊厥（癫痫持续状态的二线治疗，现被苯妥英钠等替代）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 中枢神经系统：嗜睡、共济失调、认知障碍
  • 呼吸系统：剂量依赖性呼吸抑制（致死风险）
  • 依赖性：长期使用导致生理和心理依赖，戒断症状（癫痫发作、谵妄）
  • 肝毒性：CYP450酶诱导，加速其他药物代谢

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：
  • 严重呼吸功能不全（如COPD、睡眠呼吸暂停）
  • 卟啉症（可诱发急性发作）
  • 妊娠期（致畸风险，FDA分类D）
  • 风险警示：
  • 与酒精/阿片类药物联用显著增加呼吸抑制风险
  • 老年人敏感性增高，易跌倒

参考文献

1. 《精神药品临床应用指导原则》（国家卫健委，2018）
2. WHO Expert Committee on Drug Dependence (ECDD)评估报告（1978）
3. Rang & Dale's Pharmacology（第9版，2020）：巴比妥类药理学机制
4. 中国《麻醉药品和精神药品管理条例》（2021修订）
5. FDA Drug Safety Communication: Barbiturates Risk Evaluation and Mitigation Strategy (2018)