海索比妥Hexobarbital
编码XM08U4
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（巴比妥类静脉麻醉药）。 - 来源与性状
海索比妥是人工合成的短效巴比妥类药物，化学结构通过甲基取代环戊巴比妥的环戊基，显著提高脂溶性。其pKa为8.4，未解离率高达90%，利于快速通过血脑屏障，起效迅速。作为静脉麻醉药，具有快速诱导（1-2分钟起效）和短效（作用持续约5-10分钟）的特性。 - 管理级别
管制处方药（Rx-C2.2），即第二类精神药品。因其属于巴比妥类中枢抑制剂，存在滥用潜力，长期使用可导致耐受性和依赖性，需严格管控。 - 临床价值
历史药物（H3，限制使用药）。由于丙泊酚等更安全的静脉麻醉剂普及，海索比妥因呼吸抑制、循环不稳定等风险，已逐步退出常规临床麻醉，仅限特殊场景或研究用途。
二、核心功效与临床应用
- 麻醉诱导：快速产生意识消失，用于短小手术或诊断操作的麻醉诱导。
- 抗惊厥：静脉注射控制癫痫持续状态（现已被苯二氮䓬类药物取代）。
- 实验研究：在动物模型中用于研究巴比妥类药物的代谢和神经药理机制。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 呼吸抑制（剂量依赖性，可导致呼吸暂停）
- 低血压（直接心肌抑制和外周血管扩张）
- 术后谵妄（尤其老年患者）
- 卟啉症急性发作（诱导δ-氨基酮戊酸合成酶）
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禁忌与风险
- 绝对禁忌：急性间歇性卟啉症、严重肝功能衰竭
- 相对禁忌：慢性阻塞性肺疾病、未控制的心力衰竭
- 药物相互作用：与阿片类合用加重呼吸抑制；与丙戊酸竞争血浆蛋白结合，增加游离药物浓度。
重要提示
海索比妥的临床应用已被现代静脉麻醉药取代，使用前需严格评估风险收益比，并监测呼吸循环功能。具体治疗方案应遵循麻醉科医师的专业判断。
参考文献
- 巴比妥类药物的药理学特性与临床淘汰趋势（《临床麻醉学杂志》）
- 静脉麻醉药的发展与选择原则（《国际麻醉学与复苏杂志》）
- 精神药品管理条例（中国国家药品监督管理局）