甲巴比妥Methobarbital, methobarbitone

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（巴比妥类衍生物）

来源与性状

• 化学结构：5-乙基-1-甲基-5-苯基巴比妥酸，属于中短效巴比妥类药物
• 性状：白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇和氯仿
• 历史：20世纪30年代开发，曾作为镇静催眠药使用，但因治疗指数窄、依赖性强，现已被苯二氮䓬类药物取代

管理级别

• 级别：Rx-C2.2（第二类精神药品）
• 原因：
  1. 具有明确的镇静催眠和中枢抑制作用
  2. 被列入联合国《1971年精神药物公约》附表III
  3. 中国《麻醉药品和精神药品管理条例》第二类精神药品目录收录

临床价值

• 分类：H2（自然淘汰药）
• 原因：
  1. 安全窗窄（治疗指数2-3），过量易致呼吸抑制
  2. 肝药酶诱导作用显著，干扰其他药物代谢
  3. 被更安全的苯二氮䓬类（如地西泮）取代

二、核心功效与临床应用

药理作用

• 增强GABA_A受体介导的氯离子内流
• 抑制网状上行激活系统

历史适应症

1. 短期失眠（已退市）
2. 癫痫小发作（现由丙戊酸钠替代）
3. 术前镇静（被咪达唑仑取代）

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 中枢抑制：日间嗜睡、共济失调
2. 耐受性与依赖性：连续使用2周可产生生理依赖
3. 呼吸抑制：治疗量即可能抑制CO₂敏感性呼吸神经元
4. 肝酶诱导：加速华法林、口服避孕药等代谢

禁忌证

• 绝对禁忌：
  • 急性间歇性卟啉症（诱导δ-ALA合成酶）
  • 严重呼吸功能不全（FEV1<50%）
• 相对禁忌：
  • 肝肾功能不全（清除半衰期延长至40-60小时）
  • 抑郁症史（可能加重自杀倾向）

过量风险

• 致死剂量：治疗量的10倍（2-3g）
• 中毒特征：瞳孔针尖样缩小（与阿片类区别：无发绀）

参考文献

1. WHO Expert Committee on Drug Dependence (2019). Critical Review of Barbiturates.
2. Rang & Dale's Pharmacology, 9th Ed. (Chapter 44: Hypnotics and anxiolytics)
3. 中国药典2020年版二部（化学药品成方制剂）
4. FDA Drug Safety Communication (2015). Risks of Older Sedative-Hypnotics.
5. Lancet Neurol. (2018). Historical perspectives on barbiturate use in epilepsy.

特别声明：本药物已退出临床使用，任何涉及该药物的使用必须由神经科医师根据特殊治疗协议执行。当前失眠治疗首选非苯二氮䓬类（如右佐匹克隆）或认知行为疗法。