甲苯比妥Methylphenobarbital

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（巴比妥类衍生物）
• 来源与性状
  甲苯比妥（Methylphenobarbital）是苯巴比妥的甲基衍生物，于20世纪早期开发。白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇，化学名称为5-ethyl-1-methyl-5-phenylbarbituric acid。属于长效巴比妥类药物，需肝脏代谢为活性形式苯巴比妥后起效。
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C2.2，第二类精神药品）
  原因：巴比妥类药物因具有成瘾性、滥用风险及中枢抑制作用，被列入国际《精神药物公约》管制。中国《麻醉药品和精神药品管理条例》明确规定巴比妥类衍生物为第二类精神药品。
• 临床价值
  历史药物（H3，限制使用药）
  原因：因苯二氮䓬类药物安全性更高，甲苯比妥已逐步被替代，目前仅限用于特定难治性癫痫的联合治疗，且需严格监测血药浓度。

二、核心功效与临床应用

1. 抗癫痫
   • 适用于全身强直阵挛性癫痫及部分性发作
   • 机制：增强GABA能神经传递，抑制神经元异常放电
2. 镇静催眠
   • 曾用于治疗焦虑症和失眠，现已被更安全药物取代

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 中枢抑制：嗜睡、共济失调
  • 肝酶诱导：加速华法林、口服避孕药等代谢
  • 依赖性：长期使用导致耐受和戒断综合征
  • 罕见严重反应：Stevens-Johnson综合征、巨幼细胞性贫血

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：急性间歇性卟啉症、严重呼吸功能不全
  • 相对禁忌：肝功能障碍、抑郁症病史
  • 药物相互作用：
    ▶ 酒精增强中枢抑制作用
    ▶ 联用丙戊酸可能升高血药浓度
  • 特殊警示：
    ▶ 妊娠期使用致胎儿畸形风险（FDA分类D）
    ▶ 突然停药可能诱发癫痫持续状态

参考文献

1. 《中华人民共和国药典》2020版 二部
2. WHO Model Lists of Essential Medicines (2023)
3. Löscher W. Epilepsy Research (2016) 抗癫痫药物作用机制研究
4. 中国《精神药品临床应用指导原则》（2021年修订版）
5. BNF 83版 巴比妥类药物专章