美沙比妥Metharbital

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（巴比妥类衍生物）
• 来源与性状
  美沙比妥是1912年由德国拜耳公司开发的甲基化巴比妥酸衍生物，化学名5,5-diethyl-1-methylbarbituric acid。白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇和乙醚。作为短效巴比妥类药物，主要通过抑制中枢神经系统γ-氨基丁酸A型受体（GABAA）发挥作用。
• 管理级别
  Rx-C2.2（第二类精神药品）
  原因：① 存在明确镇静催眠作用 ② 可产生药物依赖性 ③ 过量使用会导致严重呼吸抑制 ④ 被列入《精神药品公约》附表III管制
• 临床价值
  H2（自然淘汰药）
  原因：① 治疗窗狭窄（有效剂量与中毒剂量接近） ② 新型抗癫痫药物和苯二氮䓬类药物已全面取代其临床应用 ③ WHO基本药物标准清单未收录 ④ 目前主要作为兽用抗惊厥药使用

二、核心功效与临床应用

• 控制癫痫大发作（历史用法，现已被苯妥英钠等取代）
• 治疗新生儿破伤风（20世纪中期文献记载）
• 实验性用于创伤后应激障碍（PTSD）的动物模型研究

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  ① 中枢抑制（嗜睡、共济失调） ② 呼吸抑制（治疗剂量下即可发生） ③ 肝酶诱导作用（加速其他药物代谢） ④ 戒断反应（突然停药诱发癫痫） ⑤ 过敏反应（皮疹、发热）
• 禁忌与风险
  ① 卟啉症患者绝对禁用（可诱发急性发作）
  ② 与酒精存在协同抑制作用（致死风险）
  ③ 妊娠期使用可导致胎儿畸形（FDA妊娠分级D级）
  ④ 肝功能不全者禁用（90%经肝脏代谢）
  ⑤ 长期使用产生耐受性（需持续增加剂量）

参考文献

1. Goodman & Gilman's《药理学和治疗学基础》第13版（2017）
2. WHO精神活性物质管制清单（2023修订版）
3. 《中华药典》第二部（2020）管制药品目录
4. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics（2019）兽用抗惊厥药研究
5. Epilepsia期刊（2005）巴比妥类药物临床地位演变综述