苯二氮卓类镇定剂Tranquilizer benzodiazepine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（苯二氮䓬类衍生物）
• 来源与性状
  苯二氮䓬类药物是人工合成的中枢神经系统抑制剂，核心结构为苯环与二氮䓬环的融合体。最早于1955年由罗氏实验室合成，1960年地西泮（安定）上市后成为临床最常用的镇静催眠药。多数为白色结晶性粉末，脂溶性高，易通过血脑屏障。
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C2.2）
  依据《麻醉药品和精神药品管理条例》，苯二氮䓬类药物被列为第二类精神药品，因其具有成瘾潜力、滥用风险及停药戒断反应。
• 临床价值
  首选药（F）/替代药（A）
  作为焦虑症、失眠的一线治疗药物（F），在癫痫持续状态中属于挽救用药（R）。但因依赖风险，现多推荐短期使用，长期治疗逐渐被新型非苯二氮䓬类药物替代（A）。

二、核心功效与临床应用

1. 抗焦虑

   • 广泛性焦虑障碍（GAD）、惊恐障碍
   • 术前焦虑管理（如咪达唑仑）

2. 镇静催眠

   • 短期失眠治疗（艾司唑仑、三唑仑）
   • ICU镇静（咪达唑仑持续输注）

3. 抗惊厥

   • 癫痫持续状态首选（地西泮静脉注射）
   • 破伤风强直性痉挛控制

4. 骨骼肌松弛

   • 缓解腰背肌痉挛（氯唑沙宗复方制剂）

5. 酒精戒断综合征

   • 预防震颤谵妄（劳拉西泮）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 中枢抑制：嗜睡、共济失调、顺行性遗忘
  • 反常反应：老年患者出现激越、攻击行为
  • 长期使用：认知功能损害、耐受性增加
  • 戒断综合征：焦虑反弹、震颤、癫痫发作

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：重症肌无力、严重呼吸衰竭、睡眠呼吸暂停综合征
  • 相对禁忌：肝肾功能不全、抑郁症伴自杀倾向
  • 药物相互作用：
  • 增强阿片类呼吸抑制（致死性风险）
  • 酒精协同作用导致意识障碍
  • 特殊人群：
  • 妊娠期D类致畸风险（唇腭裂）
  • 哺乳期药物分泌入乳

参考文献

1. 《精神药品临床应用指导原则》（2022版）
2. FDA Drug Safety Communication: Benzodiazepine Abuse Risk (2021)
3. 地西泮注射液说明书（国药准字H31021056）
4. 《中国药典》2020年版二部
5. WHO Essential Medicines List (2023)