地西泮Diazepam

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（苯二氮䓬类镇静催眠药）

来源与性状
地西泮（Diazepam）是长效苯二氮䓬类药物，化学名为7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮杂䓬-2-酮。白色或类白色结晶性粉末，无臭，微溶于水，易溶于乙醇。自1963年上市以来，广泛用于中枢神经系统抑制治疗。

管理级别
管制处方药（Rx-C2.2，第二类精神药品）
原因：具有成瘾性和滥用风险，需严格管控。

临床价值
首选药（F）与限制使用药（H3）
原因：作为一线抗焦虑、镇静催眠药物，但长期使用易导致依赖性和耐受性，需限制疗程和剂量。

二、核心功效与临床应用

1. 抗焦虑：通过增强γ-氨基丁酸（GABA）受体活性，抑制中枢神经兴奋性，缓解广泛性焦虑症和急性焦虑状态。
2. 镇静催眠：缩短入睡潜伏期，延长总睡眠时间，用于短期治疗严重失眠。
3. 抗惊厥与癫痫：控制癫痫持续状态及急性惊厥发作。
4. 骨骼肌松弛：缓解肌肉痉挛及相关疼痛（如腰背痛）。
5. 术前镇静：缓解手术前焦虑并诱导顺行性遗忘。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见：嗜睡、头晕、乏力、共济失调、记忆障碍。
• 严重：呼吸抑制（高剂量或合并酒精）、戒断反应（长期使用后骤停）、依赖性。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：对苯二氮䓬类过敏、重症肌无力、严重呼吸功能不全、睡眠呼吸暂停综合征。
• 相对禁忌：肝肾功能不全、老年患者（易跌倒）、妊娠期（致畸风险）、哺乳期（乳汁分泌）。
• 交互作用：与酒精、阿片类、其他中枢抑制剂联用可加重呼吸抑制；与CYP3A4抑制剂（如酮康唑）联用增加血药浓度。

注意事项

• 短期使用（一般≤4周），避免突然停药引发戒断症状（震颤、抽搐）。
• 老年患者需减量，监测认知功能及跌倒风险。
• 用药期间禁止驾驶或操作机械。

参考文献

基于《苯二氮䓬类药物临床应用专家共识》《精神药品临床应用指导原则》及药理学权威文献。