氯卓酸钾Potassium clorazepate

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（苯二氮䓬类衍生物）
• 来源与性状
  氯卓酸钾为人工合成的苯二氮䓬类药物前体，化学名7-氯-2,3-二氢-2-氧代-5-苯基-1H-1,4-苯二氮䓬-3-羧酸钾盐。白色结晶性粉末，易溶于水，pH值呈弱碱性。1968年首次在瑞士上市，是地西泮代谢物去甲地西泮的前药。
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C2.2）
  依据《精神药品管理条例》，苯二氮䓬类药物均属于第二类精神药品管理，因其具有中枢抑制作用及潜在依赖风险。
• 临床价值
  历史药物（H3）
  在欧美多国已被新一代苯二氮䓬类药物（如劳拉西泮）替代，目前仅限用于特定场景：
  1. 酒精戒断综合征的阶梯治疗
  2. 对传统苯二氮䓬不耐受患者的替代选择

二、核心功效与临床应用

1. 抗焦虑

   • 短期缓解广泛性焦虑症（GAD）
   • 术前焦虑状态控制（需配合麻醉评估）

2. 镇静催眠

   • 顽固性失眠的二线治疗（限用2-4周）

3. 抗惊厥

   • 复杂部分性癫痫发作的辅助治疗

4. 酒精戒断

   • 震颤性谵妄的预防性用药

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 中枢抑制：嗜睡（发生率＞30%）、共济失调
  • 认知损害：记忆障碍、注意力下降
  • 反常反应：老年患者易出现激越、攻击行为
  • 依赖性：连续使用4周以上戒断反应发生率高达40%

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：

    1. 严重呼吸功能不全（COPD急性期）
    2. 未经治疗的阻塞性睡眠呼吸暂停
    3. 重症肌无力

  • 相对禁忌：

    1. 肝功能不全者需减量50%
    2. 妊娠期（D类致畸风险）
    3. 抑郁症患者（可能加重自杀倾向）

  • 特殊警示：

  • 与阿片类药物联用可致呼吸抑制死亡率升高3倍
  • 停药时应以每周10%剂量递减法逐步撤药

参考文献

1. WHO Model Lists of Essential Medicines (2023) 苯二氮䓬类药物使用指南
2. Benzodiazepines: Risks and Benefits. Front Psychiatry. 2019;10:315
3. Clorazepate dipotassium prescribing information (FDA, 2022)
4. 《精神药品临床应用指导原则》中国药学会（2021版）