溴替唑仑Brotizolam
编码XM2S43
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(苯二氮卓类衍生物)。 - 来源与性状
溴替唑仑是一种合成的苯二氮卓类药物,化学结构以噻吩环取代传统苯环,具有高脂溶性。其性状通常为白色或类白色结晶性粉末,微溶于水,易溶于有机溶剂。最早于20世纪80年代开发,用于短期治疗失眠及焦虑相关症状。 - 管理级别
管制处方药(Rx-C2.2,第二类精神药品)。因其具有中枢抑制作用及潜在依赖风险,需严格遵循处方使用。 - 临床价值
限制使用药(H3)。尽管短期疗效显著,但长期使用可能导致耐受性和依赖性,目前多作为其他一线药物无效时的替代选择。
二、核心功效与临床应用
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核心功效
- 镇静催眠:通过增强GABA能神经传递,缩短入睡时间并延长总睡眠时长。
- 抗焦虑:抑制边缘系统过度兴奋,缓解广泛性焦虑及急性应激反应。
- 肌松作用:降低骨骼肌张力,用于缓解肌肉痉挛。
- 抗惊厥:抑制异常神经元放电,辅助控制癫痫发作。
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临床应用
- 短期失眠治疗(≤4周),尤其适用于入睡困难型失眠。
- 焦虑障碍的急性期症状控制。
- 术前镇静或侵入性检查前的辅助用药。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 中枢抑制:日间嗜睡、注意力下降、共济失调。
- 依赖性风险:长期使用后突然停药可能引发戒断症状(震颤、反跳性失眠)。
- 呼吸抑制:高剂量可能加重阻塞性睡眠呼吸暂停或慢性肺病。
- 认知功能影响:老年患者更易出现记忆障碍及谵妄。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:重症肌无力、严重呼吸功能不全、妊娠期(可能致畸)。
- 相对禁忌:肝肾功能不全、药物滥用史、抑郁症(可能加重自杀倾向)。
- 相互作用:与酒精、阿片类药物联用可引发致命性呼吸抑制。
特别提示:本品需严格遵循剂量与疗程限制,长期使用需定期评估依赖风险。任何用药调整应咨询精神科或神经内科医师。