氟西泮Flurazepam

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（苯二氮䓬类中枢神经系统抑制剂）。
• 来源与性状
  氟西泮是人工合成的苯二氮䓬类衍生物，化学名为7-氯-1-(2-二乙氨基乙基)-5-(邻氟苯基)-1,3-二氢-2H-1,4-苯二氮䓬-2-酮，白色或类白色结晶性粉末，微溶于水。作为长效苯二氮䓬类药物，自20世纪70年代起用于临床，主要用于改善睡眠障碍。
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C2.2），属于第二类精神药品。因其具有中枢抑制作用，长期使用可能导致依赖性和耐受性，故需严格管控。
• 临床价值
  替代药（A）。虽能有效改善入睡困难、夜间觉醒及早醒等症状，但因半衰期长（约40-100小时），易引发次日残留效应（如嗜睡、认知障碍），且存在依赖风险，故不作为一线推荐，仅在其他短效药物无效时使用。

二、核心功效与临床应用

1. 镇静催眠
   • 缩短入睡潜伏期，延长总睡眠时间（可达7-8小时），尤其适用于睡眠维持困难型失眠。
   • 对焦虑相关性失眠效果显著，可缓解因焦虑引发的夜间觉醒。
2. 抗焦虑与抗惊厥
   • 通过增强GABA能神经传递，抑制中枢过度兴奋，用于轻度焦虑状态及癫痫相关睡眠障碍的辅助治疗。

剂量方案

• 成人：15-30 mg/次，睡前口服，起效时间15-40分钟。
• 老年/体弱者：初始剂量≤15 mg，根据耐受性调整。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：头晕、嗜睡、四肢无力、共济失调（尤其次日残留效应）。
  • 长期使用：耐受性增加、依赖性风险升高，突然停药可能引发戒断反应（反跳性失眠、焦虑）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：重症肌无力、严重呼吸功能不全（如COPD急性期）、睡眠呼吸暂停综合征、妊娠期（可能致畸）。
  • 相对禁忌：肝功能不全、慢性阻塞性肺病稳定期、抑郁症（可能加重自杀倾向）。

• 注意事项

  • 避免联用其他中枢抑制剂（如酒精、阿片类药物），以防叠加呼吸抑制。
  • 连续使用不宜超过4周，需逐步减量停药。
  • 驾驶或操作精密设备前禁用。

参考文献

基于苯二氮䓬类药物的药理学特性、临床指南及药物说明书，氟西泮的管理与应用需严格遵循个体化原则，优先考虑短效药物（如唑吡坦）以减少风险。用药期间应定期评估疗效与安全性，并在专业医师指导下调整方案。