地洛西泮Delorazepam

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品/苯二氮䓬类镇静催眠药
• 来源与性状
  化学结构：地洛西泮（C15H10Cl2N2O）是苯二氮䓬类衍生物，核心结构含苯环与二氮䓬环。
  历史：1970年代由意大利开发，主要用于欧洲国家（如意大利、西班牙），未获美国FDA批准。
  性状：白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂，口服片剂常见规格为0.5mg、1mg、3mg。
• 管理级别
  级别：管制处方药（Rx-C2.2，第二类精神药品）
  原因：具有中枢神经系统抑制作用，长期使用易产生依赖性和滥用风险（依据《精神药品品种目录》及WHO药物管制分类标准）。
• 临床价值
  分类：替代药（A）
  原因：因半衰期长（约100小时），主要用于替代短效苯二氮䓬类药物（如劳拉西泮）的维持治疗，或用于特定难治性焦虑患者（需结合个体化评估）。

二、核心功效与临床应用

1. 抗焦虑：广泛性焦虑障碍（GAD）、急性焦虑发作（需短期使用）。
2. 镇静催眠：顽固性失眠（尤其伴随焦虑症状）。
3. 酒精戒断辅助：缓解戒断期焦虑和激越症状。
4. 术前镇静：欧洲部分国家用于手术前镇静（需低剂量控制呼吸抑制风险）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：嗜睡、肌肉无力、注意力下降。
  • 严重：呼吸抑制（高剂量）、依赖性（连续使用4周以上风险显著增加）、反常反应（如攻击行为）。
  • 长期使用：认知功能损害、跌倒风险（老年人）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：重症肌无力、严重呼吸功能不全、急性闭角型青光眼。
  • 相对禁忌：妊娠期（D类风险，可能致胎儿畸形）、肝肾功能不全（需剂量调整）。
  • 相互作用：与阿片类药物、酒精联用可致致命性呼吸抑制。
  • 撤药反应：突然停药可能诱发癫痫、震颤、反跳性失眠（建议逐步减量）。

参考文献

1. WHO Expert Committee on Drug Dependence. (2013). Critical Review Report: Delorazepam.
2. Baldacci F, et al. (2018). Long-term benzodiazepine use in anxiety disorders: A systematic review. CNS Drugs, 32(5): 421-434.
3. Italian Medicines Agency (AIFA). (2020). Delorazepam Prescribing Information.
4. Lader M. (2014). Benzodiazepine harm: how can it be reduced? Br J Clin Pharmacol, 77(2): 295-301.

注意：具体用药需遵医嘱，长期使用需定期评估疗效与风险。