哌拉平Perlapine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（苯二氮䓬类衍生物）
• 来源与性状
  哌拉平（Perlapine）是20世纪60年代由诺华公司（Novartis AG）研发的苯二氮䓬类化合物，白色结晶性粉末，分子式C₁₉H₂₁N₃，CAS号1977-11-3，难溶于甲醇，易溶于水、甲酸。
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C2.1）
  原因：属于第一类精神药品（苯二氮䓬类镇静催眠药），具有中枢神经系统抑制作用及潜在依赖性风险。
• 临床价值
  历史药物（H2）
  原因：研发阶段终止于临床前，未进入大规模临床应用，因疗效有限或替代药物出现而自然淘汰。

二、核心功效与临床应用

• 药理作用
  作为组胺H₁受体激动剂，早期研究显示其对精神障碍可能有一定调节作用，但具体机制未完全明确。
• 适应症
  无获批临床适应症，仅作为实验性药物用于精神疾病相关研究。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 中枢抑制（嗜睡、头晕）；
  2. 潜在依赖性风险；
  3. 长期使用可能导致认知功能下降。

• 禁忌与风险

  1. 青光眼、重症肌无力患者禁用；
  2. 肝肾功能不全者慎用；
  3. 与酒精或其他中枢抑制剂联用可能加重呼吸抑制。

参考文献

1. 合成与靶点数据：Synapse数据库（https://synapse.zhihuiya.com/drug/53be4a4c3f204459a0a76c9598dcc8d6）
2. 苯二氮䓬类管制分类依据：《精神药品管理条例》（中国，2020版）
3. 临床前研究文献：Journal of Biomolecular Structure & Dynamics（2023年）

注：哌拉平未通过III期临床试验，无合法上市记录，目前仅作为研究用化合物存在。