乌布吉泮Ubrogepant
编码XM46X2
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(小分子CGRP受体拮抗剂) - 来源与性状
合成小分子化合物,化学名为(3'S)-N-[(3-氟-2'-甲基-[1,1'-联苯]-4-基)甲基]-3-氧代-2,3'-二螺[环戊烷-1,1'-茚]-5'-甲酰胺。2019年获FDA批准上市,是全球首个口服降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂。 - 管理级别
Rx-G(非管制处方药)
依据:属于需医师处方使用但未纳入特殊管制的神经系统药物,无成瘾性风险。 - 临床价值
首选药(F)
原因:被美国头痛协会推荐为偏头痛急性治疗一线药物(需符合个体化治疗指征),相较于曲普坦类药物具有更少的心血管禁忌证。
二、核心功效与临床应用
- 适应症
成人有先兆或无先兆偏头痛的急性治疗 - 作用机制
选择性拮抗CGRP受体,阻断三叉神经血管系统中CGRP介导的神经源性炎症和疼痛信号传导
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
恶心(4%)、嗜睡(3%)、口干(2%) - 禁忌与风险
- 对活性成分过敏者禁用
- 严重肝功能障碍患者需调整剂量(Child-Pugh C级禁用)
- 与强效CYP3A4抑制剂联用需间隔72小时
参考文献
- Dodick DW, et al. N Engl J Med. 2019;381(23):2230-2241(Ⅲ期临床试验)
- FDA说明书 (NDA 211765)
- AHS共识指南:Headache. 2021;61(7):1021-1039
注:用户提供的分类信息存在偏差,乌布吉泮实际属于小分子化学药,而非单克隆抗体类药物。建议以FDA批准适应症和药理机制为准。