布妥昔单抗Brentuximab vedotin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  生物制品（抗体药物偶联物，ADC）
• 来源与性状
  由重组人源化抗CD30单克隆抗体（IgG1型）与微管抑制剂单甲基澳瑞他汀E（MMAE）通过蛋白酶可裂解连接子偶联而成。
  历史：2011年获FDA批准上市，是全球首个靶向CD30的ADC药物，2020年获中国NMPA批准。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于抗肿瘤生物制剂，未纳入麻醉/精神/毒性/放射性药品管制范畴。
• 临床价值
  精准干预药（P）
  原因：特异性靶向CD30阳性肿瘤细胞（如经典霍奇金淋巴瘤、间变性大细胞淋巴瘤），通过精准递送细胞毒性药物实现"靶向化疗"。

二、核心功效与临床应用

1. 经典霍奇金淋巴瘤（cHL）
   • 自体造血干细胞移植后巩固治疗
   • 移植失败或无法接受移植患者的挽救治疗
2. 系统性间变性大细胞淋巴瘤（sALCL）
   • 复发/难治性患者的治疗
3. CD30阳性外周T细胞淋巴瘤（PTCL）
   • 联合化疗方案的一线治疗（2022年NCCN指南新增适应症）
4. 皮肤T细胞淋巴瘤（MF/SS亚型）

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 周围神经病变（56%患者发生，其中11%≥3级）
• 中性粒细胞减少（55%，其中15%≥3级）
• 血小板减少（24%）
• 输液相关反应（12%）
• 进行性多灶性脑白质病（PML，罕见但致命）

禁忌与风险

• 禁忌：对鼠源蛋白或MMAE过敏者禁用
• 特殊警告：
  ① 妊娠期使用可致胚胎毒性（FDA妊娠D类）
  ② 与强效CYP3A4抑制剂/诱导剂联用需调整剂量
  ③ 肺毒性风险（发生率0.3%）需监测氧饱和度

参考文献

1. FDA药品说明书（2023版）
2. 《中国淋巴瘤治疗指南（2024年版）》
3. NCCN Guidelines Version 3.2024 for Hodgkin Lymphoma
4. Lancet Oncol 2020;21(6):843-854（关键III期ECHELON-1研究）