依屈洛单抗Edrecolomab

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

• 生物制品（单克隆抗体类）

来源与性状

• 依屈洛单抗（Edrecolomab）是一种鼠源性IgG2a单克隆抗体，靶向结合细胞表面糖蛋白17-1A。该糖蛋白在上皮组织及多种肿瘤细胞中表达，尤其在结直肠癌中具有研究价值。其分子结构为双硫键连接的重链（γ2A）与轻链二聚体，CAS号为156586-89-9，别名包括Panorex、M-17-1A等。

管理级别

• 非管制处方药（Rx-G）：目前依屈洛单抗尚未获批临床治疗，仅限科研用途，未纳入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。

临床价值

• 无合法临床应用药物（U）：尽管在结直肠癌的体外及动物模型中显示出抑制肿瘤生长的潜力（如HT-29裸鼠模型），但其临床安全性和有效性尚未通过人体试验验证，故未获得合法临床应用批准。

二、核心功效与临床应用

1. 抗肿瘤机制

   • 抗体依赖性细胞毒性（ADCC）：通过结合肿瘤细胞表面17-1A糖蛋白，招募自然杀伤细胞（NK细胞）等免疫细胞杀伤肿瘤。
   • 调节肿瘤微环境：可能缓解免疫抑制状态，增强免疫系统对肿瘤的识别与清除能力。

2. 实验研究进展

   • 体外实验：在0–100 μg/mL浓度范围内，作用20小时可抑制肿瘤细胞增殖。
   • 体内实验：HT-29裸鼠模型中，肿瘤接种后第1、4、7天静脉注射依屈洛单抗，显著抑制肿瘤生长。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 目前缺乏人体试验数据，潜在风险包括免疫相关不良反应（如细胞因子释放综合征）及鼠源抗体引发的过敏反应。

禁忌与风险

• 禁忌症：对鼠源蛋白过敏者禁用；妊娠及哺乳期安全性未知。
• 风险提示：仅限于科研使用，不可用于临床治疗；任何潜在应用需在专业医疗人员监督下进行。

参考文献

• 实验数据来源于HT-29裸鼠模型及体外肿瘤细胞系研究，机制部分基于17-1A糖蛋白的免疫调节作用。
• 化学特性参考CAS数据库及生物制剂标准规范。
• 特别声明：所有临床应用建议需以未来正式临床试验结果及监管机构批准为准。