西妥昔单抗Cetuximab

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  生物制品（单克隆抗体类抗肿瘤药）
• 来源与性状
  西妥昔单抗为重组DNA技术制备的人鼠嵌合型IgG1单克隆抗体，通过结合表皮生长因子受体（EGFR）发挥作用。性状为无色至淡黄色澄明液体，常见规格为100mg/50ml注射液。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），因属于需严格管理的抗肿瘤靶向药物，但未列入麻醉、精神类或放射性药品目录。
• 临床价值
  分类：首选药（F）/精准干预药（P）
  原因：作为EGFR高表达的转移性结直肠癌、头颈部鳞状细胞癌的一线或联合治疗方案，其机制明确且疗效经临床验证，尤其针对KRAS野生型肿瘤患者具有精准干预价值。

二、核心功效与临床应用

1. 作用机制

   • 抑制EGFR信号通路：阻断配体结合，抑制酪氨酸激酶活化，干扰肿瘤细胞增殖、分化和凋亡。
   • 抗血管生成：减少血管内皮生长因子（VEGF）分泌，抑制肿瘤血管新生。
   • 免疫调节：增强自然杀伤细胞活性，促进免疫系统攻击肿瘤细胞。

2. 临床应用

   • 转移性结直肠癌：与伊立替康联用于含伊立替康方案失败后的KRAS野生型患者。
   • 头颈部鳞状细胞癌：单药或联合放疗用于局部晚期或转移性病例。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 皮肤反应：痤疮样皮疹（>80%）、甲沟炎、皮肤干燥。
  • 输液反应：发热、寒战、呼吸困难（约3%）。
  • 低镁血症：长期使用需监测电解质。
  • 肺毒性：间质性肺病（罕见但严重）。
  • 胃肠道反应：恶心、腹泻。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：已知对西妥昔单抗或鼠源性蛋白过敏；严重心肺功能不全。
  • 相对禁忌：KRAS突变型结直肠癌（疗效不足）；孕妇（潜在致畸性）。
  • 特殊人群：哺乳期妇女需暂停哺乳；儿童安全性数据有限。

• 注意事项

  • 首次给药前需行过敏试验，并备急救设备。
  • 治疗期间定期监测血镁、钙、钾水平。
  • 出现严重皮疹（≥3级）需剂量调整或暂停用药。

参考文献

• 西妥昔单抗注射液说明书（环球医药招商网）
• 西妥昔单抗的作用与功效（有来医生、博禾医生）
• 西妥昔单抗作用机制及不良反应（临床试验招募平台、科普问答）
• 西妥昔单抗临床应用（民福康、募海棠）

医疗建议声明：具体治疗方案需由肿瘤专科医生根据患者基因检测结果、病情分期及身体状况综合制定。