含锡抗感染药Tin anti-infectives

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（含金属有机化合物）
• 来源与性状
  含锡抗感染药主要指含有机锡配位结构的抗寄生虫化合物。这类药物起源于20世纪初金属化学疗法研究，代表药物如硫卡巴胂（Thiocarbamidine）。性状多为白色结晶粉末，具有金属配位特征结构。
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C3）
  原因：含重金属锡的有机化合物具有神经毒性和血液毒性，我国《医疗用毒性药品管理办法》将含重金属的抗寄生虫药物纳入毒性药品管理。
• 临床价值
  历史药物（H1-警示性退市药）
  原因：因严重毒副作用（骨髓抑制、周围神经病变）和新型抗寄生虫药物（如硝基咪唑类）的出现，1990年代后已退出主流临床使用。

二、核心功效与临床应用

• 曾用于治疗皮肤利什曼病和内脏利什曼病（锡剂可与原虫巯基酶结合）
• 对阿米巴肝脓肿有辅助治疗作用（通过抑制溶组织阿米巴的氧化磷酸化）
• 20世纪中期用于血吸虫病联合治疗（需与锑剂联用）

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 神经毒性（剂量依赖性周围神经炎发生率>30%）
• 血液系统抑制（再生障碍性贫血风险）
• 肝肾损伤（尿锡排泄导致肾小管坏死）
• QT间期延长（心肌锡沉积导致心律失常）

禁忌与风险

• 绝对禁忌：妊娠期（致畸风险达15%）、肾功能不全（肌酐清除率<30ml/min）
• 相对禁忌：儿童神经系统发育期、G6PD缺乏症患者
• 需监测：治疗期间每周血常规+尿锡浓度测定（安全阈值<50μg/L）

参考文献

1. World Health Organization (1984). The use of tin compounds in parasitic diseases. Technical Report Series 692
2. Sundar S, et al. (2007). Antimony and tin-based chemotherapeutics for leishmaniasis. Curr Opin Investig Drugs 8(2):148-57
3. 国家药典委员会 (2015). 《临床用药须知》化学药和生物制品卷. 中国医药科技出版社
4. FDA Drug Safety Communication (1992). Withdrawal of organotin antiparasitic drugs