喹啉（衍生物）Quinoline (derivatives)

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（喹啉及其衍生物为人工合成苯并吡啶类化合物）
• 来源与性状
  喹啉（C9H7N）是苯环与吡啶环稠合的杂环化合物，1854年首次从煤焦油中分离。衍生物包括氯喹、羟氯喹、奎宁等，多为白色至淡黄色结晶粉末，水溶性较差。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：作为抗原虫药使用时需医师处方，但无麻醉/精神药品属性。例如氯喹片剂（Chloroquine Phosphate）被列入WHO基本药物清单，在我国按普通处方药管理。

• 临床价值
  H3（限制使用药）
  原因：

  1. 奎宁因神经毒性（金鸡纳反应）已退出一线抗疟治疗（WHO 2015）
  2. 氯喹耐药率超50%（东南亚地区，NEJM 2019）
  3. 羟氯喹被FDA限制用于COVID-19（2020年安全警示）

二、核心功效与临床应用

1. 抗疟作用

   • 奎宁（Quinine）：治疗重症疟疾（IV给药）
   • 氯喹（Chloroquine）：敏感疟原虫感染

2. 免疫调节

   • 羟氯喹（Hydroxychloroquine）：系统性红斑狼疮（SLE）、类风湿关节炎

3. 抗菌作用

   • 氯碘羟喹（Clioquinol）：皮肤细菌/真菌感染（已限制使用）

4. 抗阿米巴病

   • 双碘喹啉（Diiodohydroxyquin）：肠道阿米巴病

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 视网膜病变（累积剂量＞1000g，Br J Ophthalmol 2018）
  2. QT间期延长（JACC 2020报道羟氯喹致心律失常风险）
  3. 溶血（G6PD缺乏者禁用）
  4. 神经毒性：耳鸣、头痛、眩晕

• 禁忌与风险

  1. 妊娠期致畸风险（FDA妊娠分级C）
  2. 银屑病恶化（Lancet 1996报道氯喹诱发脓疱型银屑病）
  3. 与地高辛联用增加毒性（Eur J Clin Pharmacol 2017）

参考文献

1. WHO Model List of Essential Medicines (2023)
2. FDA Drug Safety Communication on Hydroxychloroquine (2020)
3. NEJM 2019;380(12):1158-1170 "Antimalarial Drug Resistance"
4. Br J Ophthalmol 2018;102(8):1050-1054 "Retinal Toxicity Screening"
5. Lancet 1996;347(9008):1151-1152 "Chloroquine-induced Psoriasis"