依米丁Emetine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  天然药品（来源于茜草科植物吐根的生物碱）。
• 来源与性状
  依米丁（Emetine）是从吐根（Cephaelis ipecacuanha）中提取的异喹啉类生物碱，化学名为C29H40N2O4。性状为白色或类白色结晶性粉末，其盐酸盐形式为注射剂。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。
  原因：虽具有显著心脏毒性和蓄积性，但未被列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品目录，需凭医师处方使用。
• 临床价值
  限制使用药（H3）。
  原因：因严重心脏毒性及治疗窗窄，仅作为甲硝唑、氯喹无效的急性阿米巴痢疾或肠外阿米巴病（如肝脓肿）的二线替代药物，且需严格监测。

二、核心功效与临床应用

1. 抗阿米巴作用
   • 直接杀灭溶组织内阿米巴滋养体，对包囊无效。
   • 用于急性阿米巴痢疾快速控制症状，或肠外阿米巴病（如肝脓肿、肺脓肿）的紧急治疗。
2. 局部应用
   • 3%-6%注射液用于蝎子螫伤的局部解毒。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 心脏毒性：低血压、心前区疼痛、QT间期延长、心律失常（如室性心动过速），严重可致心肌炎或阿斯综合征。
  2. 神经肌肉反应：肌无力、周围神经炎，偶见呼吸肌麻痹。
  3. 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻。
  4. 局部反应：注射部位疼痛、坏死或蜂窝组织炎。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：心脏病（尤其心肌病、传导阻滞）、肾功能不全、妊娠及哺乳期妇女、婴幼儿。
  2. 相对禁忌：老年患者需减量50%，虚弱患者慎用。
  3. 监测要求：
     • 治疗期间严格卧床，注射前后2小时监测血压和心率。
     • 定期心电图检查，出现T波倒置或QT延长需立即停药。
  4. 疗程限制：单疗程不超过6天，重复用药需间隔6周以上。

参考文献

1. 依米丁的药理作用基于抑制真核生物蛋白质合成的肽链延长阶段，优先靶向寄生虫滋养体（分子机制明确）。
2. 临床指南强调其作为二线药物的地位，仅用于甲硝唑/氯喹治疗失败或禁忌病例（如耐药或过敏）。
3. 药物代谢动力学显示，依米丁在肝脏高浓度分布，肾脏排泄缓慢（半衰期5天），易蓄积中毒。
4. 需联合肠腔内杀包囊药物（如双碘喹啉）以根治感染，单用易复发。

医疗建议强调：使用依米丁需在心血管监护下进行，治疗决策应由感染科专家评估，并遵循个体化风险-获益原则。