二甲胂酸钠抗感染药Sodium cacodylate anti-infective

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（有机砷化合物），属于含砷抗感染药，归类于抗原虫药（抗阿米巴病药物）。
• 来源与性状
  来源：二甲胂酸钠（Sodium cacodylate）是砷的有机化合物，化学式为 (CH₃)₂AsO₂Na·3H₂O。
  性状：白色结晶性粉末，易溶于水，微溶于乙醇。
  历史：20世纪早期曾用于治疗梅毒、阿米巴痢疾等原虫感染，但因毒性问题逐渐被更安全的药物（如甲硝唑）取代。目前无合法临床应用，属于历史药物。
• 管理级别
  级别：Rx-C3（医疗用毒性药品，管制处方药）。
  原因：含砷化合物具有显著毒性，长期或过量使用可导致砷中毒，需严格管控。
• 临床价值
  分类：H2（自然淘汰药）。
  原因：因严重毒副作用（如肝肾毒性、神经毒性）及疗效局限，已被现代抗感染药物（如硝基咪唑类、氨基糖苷类）替代，无现行临床应用价值。

二、核心功效与临床应用

• 抗阿米巴病：曾用于溶组织内阿米巴引起的肠道或肝脓肿感染。
• 抗梅毒：早期作为砷剂（如胂凡纳明）的辅助用药，用于梅毒螺旋体感染。
• 其他原虫感染：实验性用于锥虫病、利什曼病等，但疗效证据不足。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 急性毒性：恶心、呕吐、腹痛、腹泻。
  2. 慢性毒性：皮肤色素沉着、多发性神经炎、肝肾损伤。
  3. 砷蓄积：长期使用可致砷中毒，表现为脱发、贫血、周围神经病变。
  4. 致癌性：动物实验显示潜在致癌风险（如膀胱癌、肺癌）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：肾功能不全、肝功能衰竭、妊娠及哺乳期妇女、儿童。
  2. 相对禁忌：神经系统疾病、贫血患者。
  3. 风险提示：需严格监测血砷浓度及肝肾功能，禁止超剂量或长期使用。

• 注意事项

  • 已退市：因毒性问题，多数国家已撤销其药品注册。
  • 替代方案：优先选择甲硝唑、替硝唑等安全性更高的抗原虫药物。
  • 法律限制：含砷化合物受《医疗用毒性药品管理办法》严格监管，禁止非医疗用途使用。

参考文献

1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (12th Ed.), 砷剂章节.
2. WHO《国际药典》对砷化合物毒性的评估报告.
3. FDA历史药物档案：二甲胂酸钠的临床淘汰记录（1960s）.
4. EMA《已退市药品清单》含砷抗感染药部分.

重要提示：本药物已无合法临床应用，相关内容仅供学术研究参考。具体诊疗需遵循现代医学指南，并咨询专业医生。