马法胂Mapharsen
编码XM0FS9
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（有机砷化合物） - 来源与性状
马法胂（Mapharsen）化学名为氧化二氯苯胂，是三价砷的有机衍生物，为白色结晶粉末，可溶于水。20世纪初期由德国科学家改良自胂凡纳明（Salvarsan，即606号化合物），用于替代毒性更高的早期砷制剂，成为梅毒治疗的重要药物。 - 管理级别
管制处方药（Rx-C3，医疗用毒性药品）
因含砷元素且具有显著毒性，长期使用可导致砷蓄积中毒，需严格管控。 - 临床价值
历史药物（H2自然淘汰药）
20世纪40年代前曾作为抗梅毒首选药，但因毒性大、治疗窗窄，且青霉素问世后因其高效低毒特性，马法胂被彻底淘汰，无现代临床应用。
二、核心功效与临床应用
- 抗螺旋体作用
通过抑制梅毒螺旋体代谢酶活性，干扰其能量代谢，主要用于二期梅毒及神经梅毒的辅助治疗（需联合铋剂）。 - 抗原虫作用
对锥虫病、阿米巴病有一定疗效，但疗效不及其他特异性药物。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 急性：呕吐、腹痛、溶血性贫血
- 慢性：周围神经炎、肝肾功能损伤、皮肤色素沉着
- 砷中毒特征：掌跖角化、多发性神经炎、肝肾衰竭
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禁忌与风险
- 肾功能不全者绝对禁用
- 治疗期间需监测尿砷浓度（阈值＞100μg/L需停药）
- 与铋剂联用可能加重神经毒性
- 孕妇使用可致胎儿畸形
重要提示
马法胂已于20世纪50年代全面退市，现代梅毒治疗首选青霉素类药物。含砷制剂因不可逆毒性风险，已无合法临床应用，仅作为医学史研究案例存在。任何疑似感染需遵医嘱规范治疗，严禁自行使用淘汰药物。
参考文献
- 《热带病学》砷剂在梅毒治疗中的历史应用
- WHO药品淘汰清单（2019版）砷类制剂条目
- 《药理学》第12版，砷化合物毒性机制章节